美替拉酮是什么药?另外医学上还利用美替拉酮的这个作用作为库欣综合症的临床诊断,代替了之前的促肾上腺皮质激素释放荷尔蒙(CRH)的检测,从而解决了由于使用CRH检测所引起的血清中的ACTH和皮质醇含量增加的问题。
近期,有研究者针对美替拉酮治疗库欣综合征(CS)患者临床疗效进行了回顾性研究。该研究是目前关于美替拉酮治疗CS最大的临床研究,共纳入英国13家医院就诊的使用美替拉酮治疗的195例CS患者。结果显示,仅使用美替拉酮组的CDC、UFC、9h皮质醇、9h皮质醇的达标率分别为:55%、43%、46%、76%,与手术前接受平均4个月治疗、接受垂体或肾上腺手术后加用美替拉酮治疗、使用美替拉酮的时间长于6个月及美替拉酮合用其他降低皮质醇的药物的人群相比,无明显差异。
美替拉酮是11α-羟化酶抑制剂,最大剂量6 000 mg/d,2~3次/d,口服;根据血皮质醇和24 h UFC调整。文献报道美替拉酮缓解率为20%,其通常作为酮康唑治疗或放疗的辅助用药。
一项纳入195例使用甲吡酮单药治疗的CS患者(其中CD 115例、异位内源性库欣综合征CS 37例、肾上腺相关ACTH非依赖型CS 43例)的多中心、回顾性研究显示,对于CD患者UFC控制的有效率达43%,中位治疗时间为8个月,中位药物使用剂量1375 mg/d。另一项纳入4项研究包含66名CD患者的荟萃分析提示甲吡酮对清晨皮质醇的控制率达66%。一项纳入50例CS患者的前瞻性研究中,接受甲吡酮滴定治疗12周后,47%(23/49)患者的UFC降至正常水平,66%患者的高血压、糖代谢异常、精神障碍和肌肉无力等临床症状改善。
在这些相关实验中美替拉酮的安全性也得到了很好的结果,在实验中发现美替拉酮的副作用主要有眩晕、低钾性碱中毒、恶心、呕吐、高血压等,可见其安全性也是非常高的。
美替拉酮是目前用于库欣综合征的鉴别诊断以及治疗的常用药物之一。其中文名有:甲双吡丙酮、甲吡酮、双吡酮,英文别名:Metopirone、Metopynone、Metyraponum。它是一种白色至浅琥珀色、细的、晶状粉末,有其特有的气味。能溶于水,也能溶于甲醇和氯仿。可与酸形成水溶盐。其分子量为226.28。它是1997年由诺华公司向美国FDA提出申请并被受理,于2004年经美国FDA批准上市的一种11β-羟化酶抑制剂,由诺华旗下德国的R.P.Scherer GmbH Eberbach/Baden公司生产。
美替拉酮在抑制肾上腺皮质醇的同时还能使醛甾酮的合成量有所增加。由于美替拉酮抑制了皮质醇的分泌,从而导致了促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌的增加和刺激了脱氧皮质醇的合成,因此美替拉酮常常用来检测前垂体是否具有分泌促肾上腺皮质激素的能力。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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