阿培利司(alpelisib)是一种激酶抑制剂，通过抑制PI3K途径起作用。阿培利司由诺华公司研发，首次于2019年5月24日获美国FDA批准用于与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌，商品名为Piqray,也是首个用于治疗该类乳腺癌的PI3K抑制剂。
PI3K（磷脂酰肌醇激酶）是一个复杂的大家族，具体可以分为三大类（I、II、III）和多个小类，其中IA类PI3K具有类脂激酶和蛋白激酶的双重活性，由催化亚基PI3Kα、PI3Kβ或PI3Kσ和调节亚基p85组成。PIK3CA基因负责编码PI3Kα，该基因的高突变频率在肿瘤发生中起重要作用。
Alpelisib（阿培利司，Piqray）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。阿培利司是FDA于2019年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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