2022年3月24日，布加替尼（Brigatinib）获国家药监局批准上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

　　在成人中开展的3期ALTA-1L（AP26113在肺癌ALK通路上的试验）临床试验是一项全球性、正在进行的、随机的、开放标签的、对照的、多中心的试验，有275名ALK+晚期或已发生转移的NSCLC患者入组，这些患者在入组前均未接受ALK抑制剂治疗。

　　独立审查委员会（IRC）评估的PFS是主要终点。次要终点指标包括：IRC按《实体瘤的疗效评价标准（RECIST v1.1）》评估的经证实的客观缓解率（ORR）、颅内ORR、颅内PFS（无进展生存期）、总体生存率、安全性和耐受性。

　　布加替尼是一种口服抑制剂，受体酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶(ALK)和具有潜在抗肿瘤活性的表皮生长因子受体(EGFR)。布加替尼结合并抑制ALK激酶和ALK融合蛋白以及EGFR和突变形式。这导致ALK激酶和EGFR激酶的抑制，破坏它们的信号传导途径并最终抑制易感肿瘤细胞中的肿瘤细胞生长。另外，AP26113似乎克服了基于突变的抗性。ALK属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中起重要作用;ALK失调和基因重排与一系列肿瘤有关。EGFR在多种癌细胞类型中过表达。布加替尼的中位PFS明显优于克唑替尼，未达到vs9.8个月，1年PFS率也更高（67%vs 43%）；布加替尼及克唑替尼的ORR为71%vs 60%；对于有可测量脑部病灶的患者来说，布加替尼ORR完胜克唑替尼（78%vs 29%），并且有11%达到了CR，而克唑替尼无CR；对有30%以上的ALK突变患者，在就诊时就已经发生脑转移，布加替尼出色的入脑效果，对ALK患者，尤其对于有脑转的ALK患者的一线用药能获得更大的效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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