米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的皮质醇增多症。吸收:在口服米托坦后,40%的剂量被吸收。分布:米托坦存在于人体的大部分组织中;然而,脂肪是主要的分布部位。消除:米托坦停用后,血浆终半衰期为18天至159天(中位数53天)。新陈代谢:米托坦被转化为水溶性代谢物。排泄:米托坦通过尿液和胆汁排泄。大约10%的给药剂量以水溶性代谢物的形式在尿液中排出,1%-17%通过胆汁排出。
米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50.停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
德国Würzburg大学附属医院Martin Fassnacht博士等人对肾上腺皮质癌的联合化疗进行了深入研究。研究者随机指定304名晚期肾上腺皮质癌患者接受米托坦联合依托泊苷,阿霉素及顺铂(EDP),或联合链脲霉素(链唑霉素)进行治疗。疾病进展期患者接受修正的食物疗法作为二线治疗方式。试验首要研究指标为总体存活率。
高剂量米托坦长期连续用药可导致脑损伤和功能损伤。由于停药后毒性可能逆转,行为和神经评估应定期进行。文献报道表明米托坦血浆浓度超过20微克/毫升,与一个更大的高级中枢神经系统毒性发病率相关。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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