普雷西替尼/Pralsetinib是一种口服（每日一次）、高效和高选择性RET抑制剂。据Insight数据库显示，普拉替尼最早于美国获批上市，用于治疗非小细胞肺癌，此后拓展适应症至甲状腺髓样癌及甲状腺癌。
普雷西替尼可延长小鼠颅内植入表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型的存活时间。
本部分安全性数据来自ARROW研究，220例RET融合阳性转移性非小细胞肺癌患者，中位年龄60岁，52%女性，50%白人，Pralsetinib 400mg每天一次。
严重不良反应的比例为45%，最常见(≥2%)的为肺实质病变，肺炎，败血症，尿路感染和发热。5%的患者发生致命不良反应，其中超过1例的为肺实质病变3例和败血症2例。
15%的患者因不良反应永久停药，最常见的原因为肺炎(1.8%)，肺实质病变(1.8%)和败血症(1%)。
60%的患者因不良反应暂停药物，最常见的原因为中性粒细胞减少，肺炎，贫血，高血压，肺实质病变，发热，AST升高，肌酸激酶升高，乏力，白细胞减少，血小板减少，呕吐，ALT升高，败血症和呼吸困难。
36%的患者因不良反应减量，最常见的原因为中性粒细胞减少，贫血，肺炎，乏力，高血压，肺实质病变和白细胞减少。
普雷西替尼最常见的不良反应(≥25%)是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。
最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少和丙氨酸转氨酶(ALT)升高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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