索托拉西布选择性靶向的KRAS p.G12C突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白，它可将受体酪氨酸激酶激活与细胞内信号传导相结合。研究人员指出，该研究达到了PFS的主要终点。这是第一个评估索托拉西布在KRAS G12C突变的NSCLC患者中的安全性和有效性的临床试验，这些患者以前接受过铂类双药化疗和检查点抑制剂的治疗。

　　该研究的结果将在即将举行的医学会议上宣读。索托拉西布Lumakras是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的KRAS G12C共价抑制剂，将KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。

　　“对数据的进一步分析正在进行中，我们期待在即将举行的医学会议上分享详细数据，”安进研发执行副总裁David M.Reese在一份新闻稿中表示。“我们感谢所有参与KRAS G12Cinhibitor首次随机对照临床试验的研究者和患者。在先前治疗的KRAS G12C突变NSCLC中疗效如何？

　　这项随机主动对照试验共招募了345名患者。患者接受索托拉西布或多西紫杉醇治疗21天周期。该试验的次要终点包括总生存期、客观缓解率、患者报告的结局、生活质量、反应持续时间、反应时间、疾病控制率和安全性。

　　为了参加试验，患者必须年满18岁或以上，ECOG体能状态为0或1。在入组之前，需要病理学记录，先前治疗的局部晚期和不可切除/转移性疾病，通过中央测试或记录确认KRAS G12C突变。那些患有活动性脑转移瘤，研究第1天6个月内心肌梗塞以及抑制注射口服药物能力的胃肠道疾病的人无法入组。

　　索托拉西布最常见的毒性报告包括腹泻(34%)、恶心(25%)和疲劳(21%)。最常见的3级或以上的不良反应是丙氨酸氨基转移酶增加(5%)，天门冬氨酸氨基转移酶增加(4%)和腹泻(4%)。

　　2021年5月，Sotorasib被FDA批准用于KRAS G12C突变的NSCLC患者，这些患者已经接受了至少1次先前的治疗。2监管机构的决定基于1/2期CodeBreaK 100临床试验（NCT03600883）的数据，该试验强调了使用Sotorasib治疗后深层次的持久反应。在124例患者中，客观缓解率为36%（95%CI，28%-45%），中位反应持续时间为10个月。

　　根据3期CodeBreak 200试验（NCT04303780）的顶线结果，在既往接受过KRAS G12C突变型非小细胞肺癌（NSCLC）治疗的患者中，使用索托拉西布（Lumakras）治疗的无进展生存期（PFS）与标准治疗相比，无进展生存期（PFS）优于标准治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 索托拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/stlxb/