阿达格拉西布的推荐剂量为600mg，每日两次口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。随餐或不随餐，每天在同一时间服用阿达格拉西布。整片吞下。不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果服用阿达格拉西布后出现呕吐，不要再服用额外剂量。在下一个预定时间恢复给药。如果无意中遗漏了某个剂量，且从预期给药时间算起已过去4小时以上，则应跳过该剂量。在下一个预定时间恢复给药。

　　针对胰腺癌的疗效显著？

　　根据一次美国临床肿瘤学会（ASCO）胃肠道肿瘤研讨会上公布的Ⅱ期KRYSTAL-1试验最新数据，Adgrasib（阿达格拉西布，MRTX849）在包括胰腺癌在内的多类消化道肿瘤的治疗当中，都具有非常出色的潜力。

　　此次Ⅱ期试验涵盖了包括胆道癌、阑尾癌、小肠癌、胃食道结合部癌、食道癌以及胰腺导管腺癌在内的多类消化道肿瘤。目前公开了27例可评估患者的治疗结果，患者均为KRAS G12C突变的患者，先前接受过至少2种系统性抗癌治疗。

　　结果显示，27例可评估的患者，整体缓解率为41%，疾病控制率高达100%，即全部受试患者均达到了临床疾病稳定。

　　在10例胰腺癌患者当中，整体缓解率为50%，中位缓解持续时间7.0个月，中位无进展生存期为6.6个月；其它患者的整体缓解率为35%，中位缓解持续时间为7.9个月，中位无进展生存期为7.9个月。

　　不良反应的剂量调整

　　如果出现不良反应，最多允许减少两次剂量。无法耐受每日一次600mg的患者应永久停用阿达格拉西布。

　　阿达格拉西布(adagrasib)警告和注意事项

　　胃肠道不良反应，包括：胃肠道阻塞，胃肠道出血，结肠炎，恶心、腹泻或呕吐。

　　QTc间期延长：阿达格拉西布可导致QTc间期延长，从而增加室性心动过速（例如，尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。

　　避免将阿达格拉西布与其他已知可能延长QTc间期的产品同时使用。避免在先天性长QT综合征患者和并发QTc延长患者中使用阿达格拉西布。

　　在开始阿达格拉西布之前、伴随使用期间，以及在有充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常的患者和正在服用已知会延长QT间期的药物的患者中有临床指征时，监测心电图和电解质。

　　胰腺癌（carcinoma of pancreas）主要指胰外分泌腺的恶性肿瘤，发病率近年来明显上升，恶性程度高、发展较快、预后较差。临床上主要表现为腹痛、食欲不振、消瘦和黄疸等。阿达格拉西布是一款在研药物，它是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地、选择性地结合KRAS-G12C，将其锁定在无活性状态。

　　阿达格拉西布经过优化，具有良好的药代动力学（PK）特性，包括长半衰期（～24小时）、剂量依赖性PK和中枢神经系统穿透性；它在1/1b期研究中表现出客观反应和良好的耐受性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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