福巴替尼Futibatinib可能会增加作为P-gp或BCRP底物的药物暴露
Futibatinib是一种FGFR 1、2、3和4的小分子激酶抑制剂，含IC50值小于4 nM。Futibatinib福巴替尼共价结合FGFR。组成型FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。Futibatinib抑制FGFR磷酸化和下游信号传导，并通过FGFR改变（包括FGFR融合/重排，扩增和突变）降低癌细胞系中的细胞活力。Futibatinib在具有激活FGFR基因改变的人类肿瘤的小鼠和大鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
福巴替尼（futibatinib）的药效
在TAS-120-101（NCT02052778）中评估了疗效，这是一项多中心，开放标签，单臂试验招募了103名既往治疗过的，不可切除的，局部晚期或转移性肝内胆管癌的患者，携带FGFR2基因融合或其他重排。FGFR2融合或其他重排的存在是使用下一代测序测试确定的。患者每天口服20mg呻替尼，直到疾病进展或不可接受的毒性。
主要疗效结局指标是总体缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR），由独立审查委员会根据RECIST v1.1确定。ORR为42%（95%置信区间[CI]：32，52）;所有43名响应者都获得了部分响应。中位DoR为9.7个月（95%CI：7.6，17.1）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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