膀胱癌是一种常见的癌症，尤其在发达国家。根据世界卫生组织的数据，2018年全球共有约18.9万人死于膀胱癌。虽然常见，但膀胱癌的治疗方法并不多样化，目前，手术切除、化疗和放疗是主要的治疗手段。对于一些患者而言，这些传统疗法并不能完全控制癌症的发展。这就是为什么厄达替尼的出现给这些患者带来了希望。

　　厄达菲替尼属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物。它通过抑制异常的酪氨酸激酶活性来阻止癌细胞的生长和扩散。在转移性膀胱癌中，典型的改变是其上皮生长因子受体（EGFR）信号通路的变化。这导致细胞异常增殖和转移，从而促进癌细胞的生长。

　　厄达菲替尼通过靶向EGFR变异体FGFR3和FGFR2，抑制酪氨酸激酶活性，从而阻断了癌细胞的生长信号。这种作用机制可以有效地抑制膀胱癌细胞的增殖和扩散，从而控制疾病的进展。

　　据美国食品和药物管理局（FDA）的批准，厄达菲替尼可用于治疗具有FGFR3或FGFR2基因变异的转移性膀胱癌。这些基因变异被发现在大约20%-30%的膀胱癌患者中，并且与肿瘤的恶性程度和不良预后相关。

　　2020 SABCS会议上，公布了一项Ib期探索了厄达替尼联合哌柏西利和氟维司群治疗FGFR扩增的ER+/HER2-转移性乳腺癌的疗效。研究共纳入26例患者，结果显示：

　　与氟维司群/哌柏西利联合使用时，厄达替尼的MTD为6 mg。没有观察到药物相互作用。8例患者由于在首次肿瘤评估之前就已中止治疗（主要是由于AE），因而无法评估其抗肿瘤效果。

　　在18例可评估的患者中：7例疾病进展（PD），8例疾病稳定（SD，其中4例因AE中断治疗），3例未完成首次肿瘤评估，4例仍在接受治疗。

　　中位PFS为3个月，CBR为28％。但是，在6例高FGFR1扩增（FISH FGFR1：CEP8比率>5；基因拷贝数>10）和2例FGFR3扩增患者中均观察到较高的PFS（6个月）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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