有临床研究证明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。关于EAI-045对C797S/T790M/del19三重突变是否有效的问题，研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S/T790M/del19三重突变NSCLC细胞的活性，并发现ALK抑制剂布格替尼（brigatinib）显示出这样的活性。

　　布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S/T790M/del19三重突变NSCLC细胞以及T790M/del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

　　布加替尼(布格替尼,又译为:布吉他滨或布格替尼,研发代号:AP26113)通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，减缓或阻止癌细胞生长。

　　在体外和体内试验中，布格替尼可抑制ALK自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6磷酸化。在小鼠中，布格替尼还能抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并对EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物生长表现出剂量依赖性抑制作用。

　　在临床上可达到的浓度(≤500 nM)下，布格替尼抑制了表达EML4-ALK和17种与ALK抑制剂耐药性相关的突变形式的细胞的体外生存能力，这些抑制剂包括Crizotinib以及EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布格替尼对4种EML4-ALK突变型表现出体内抗肿瘤活性，包括在已接受Crizotinib治疗的患者的NSCLC肿瘤中鉴定出的G1202R和L1196M突变型。

　　在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，布格替尼还降低了肿瘤负荷，延长了生存期。

　　建议用量

　　ALUNBRIG的推荐剂量为:

　　90 mg口服，前7天每日一次；然后增加剂量至180毫克口服每日一次。服用ALUNBRIG，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　如果因不良反应以外的原因中断ALUNBRIG 14天或更长时间，则恢复治疗，每日一次，每次90 mg，持续7天，然后增加至先前耐受的剂量。

　　ALUNBRIG可与食物一起服用，也可不与食物一起服用。指导患者整粒吞下药片。请勿压碎或咀嚼药片。

　　如果错过一剂ALUNBRIG或在服用一剂之后出现呕吐，请勿再服用一剂，并在计划时间服用下一剂ALUNBRIG。

　　Osimertinib（又名奥希替尼，AZD9291）是第三代肺癌靶向药，可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）T790M突变导致的耐药。然而，随着时间的推移，服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药，这其中就包括C797S突变，活化突变（三重突变）等。布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在临床可达到的浓度下具有抗多种激酶的体外活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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