康奈非尼的作用原理是什么?康奈非尼的作用机理是抑制BRAF蛋白激酶的活性,从而阻断了RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,这是一条调控细胞增殖和分化的重要途径。当BRAF基因发生突变时,这条信号通路会异常激活,导致细胞失控增殖,形成肿瘤。康奈非尼可以选择性地作用于突变型BRAF蛋白,抑制其活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。
康奈非尼(Encorafenib,Braftovi)是一种靶向药物,用于治疗BRAF基因突变的晚期黑色素瘤和结直肠癌。它是由美国Blueprint Medicines公司开发的,已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市。
对BRAF V600E突变转移性结直肠癌有怎样的功效?
2020年2月至12月,共有来自10家日本机构的86名患者注册。对81例患者进行了安全性和有效性评估。中位年龄是60岁。54名患者(67%)接受了ECOG PS 0,50名患者(62%)接受了一次化疗。在14例(17%)和24例(30%)患者中分别观察到治疗相关严重不良事件和3级或更高的治疗相关不良事件。治疗相关死亡1例。在76例有靶病变的患者中,21例为应答者,确诊ORR为27.6%。42例患者病情稳定,疾病控制率为82.9%。无论ECOG PS状态、既往化疗线数量和转移器官数量如何,ORR都是一致的。
恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)、比美替尼Mektovi(Binimetinib)和西妥昔单抗三联疗法在日本EAP中的安全性和有效性与BEACON试验中的相似。这些结果支持三联疗法作为日本人群中BRAF v600e突变mCRC患者二线或三线治疗的一种新的标准治疗方案,因为在没有任何新的安全信号的情况下,康奈非尼Braftovi(Encorafenib)、比美替尼Mektovi(Binimetinib)和西妥昔单抗三联疗法具有良好的疗效。
康奈非尼通常与另一种靶向药物比妥珠单抗(Cetuximab,Erbitux)联合使用,以提高疗效和延长生存期。比妥珠单抗是一种抗EGFR单克隆抗体,可以阻止EGFR信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭。两种药物的联合使用可以同时针对两条信号通路,实现协同作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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