来那替尼是一种不可逆酪氨酸激酶小分子抑制剂，主要通过阻断促进细胞生长HER2和EGFR受体而起作用。它于2017年在美国FDA获批，用于早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗（extended adjuvant therapy），这些患者先前已接受过含trastuzumab单抗的治疗方案。
来那替尼的安全性和有效性，该试验针对2840名在过去两年内完成曲妥珠单抗治疗的早期HER2阳性乳腺癌患者。该研究测量了试验开始后癌症复发或因任何原因死亡所需的时间（侵入性无病生存）。两年后，94.2%接受来那替尼治疗的患者没有出现癌症复发或死亡，而接受安慰剂治疗的患者则为91.9%。来那替尼的常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔肿胀和疼痛（口腔炎）、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良（消化不良）、肝损伤（AST或ALT酶增加）、指甲紊乱、皮肤干燥、腹部肿胀（膨胀）、体重减轻和尿路感染。
在使用来那替尼治疗的前56天，患者应服用洛哌丁胺，此后根据需要，帮助控制腹泻。还应根据临床需要给予其他止泻药、液体和电解质以帮助控制腹泻。出现严重副作用的患者，包括腹泻或肝损伤（肝毒性），应停止服用来那替尼。怀孕或哺乳期的妇女不应服用来那替尼，因为它可能对发育中的胎儿或新生儿造成伤害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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