波齐替尼(Poziotinib)是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。
公司宣布了波齐替尼在治疗携带EGFR外显子20插入突变(EXON 20 insertion/mutation)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床2期试验的中期结果,表明患者的客观缓解率达到73%。常规治疗手段EGFR酪氨酸激酶抑制剂对于外显子20突变患者疗效不明显。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌种类之一,而包括HER1(EGFR)、HER2和HER4在内的HER家族的酪氨酸激酶受体是最易被靶向的致癌基因。而在HER受体的突变体中,外显子20插入/突变是非经典突变类型中的重要一员。现在市场上对于这种类型的非小细胞肺癌的治疗手段主要还是运用EGFR酪氨酸激酶抑制剂,但是疗效并不明显,患者的客观缓解率(ORR)只有8%左右,无进展生存期(PFS)只有2个月。而携带HER经典突变的NSCLC对现有酪氨酸激酶抑制剂的客观缓解率超过60%。由于每位患者的病情阶段及个人体质不同,患者在接受药物治疗后其见效时间也会不同,这是由患者病情阶段及个人体质决定的。波齐替尼Poziotinib符合二室模型一级消除动力学,半衰期6.6小时,平均分布体积164升,平均表观清除率34.5升每小时,口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响Poziotinib的血药浓度。患者的体重对波齐替尼Poziotinib的吸收和血药浓度有影响。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!