福他替尼是首个且唯一获批的口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，用于治疗既往治疗疗效不佳的慢性成人ITP患者。SYK在抗体介导的血小板破坏过程中发挥关键作用。不同于其他治疗ITP的药物，福他替尼通过阻断血小板破坏，提供了一个靶向ITP发病机制的新治疗手段。

　　福他替尼由Rigel公司开发，目前已在美国、欧洲和加拿大获批上市。2018年10月，Rigel授予Kissei在日本、大中华区和韩国开发和商业化福他替尼的权利。

　　研究者进一步阐明了p-EGFR和p-SYK在矽肺发展中的作用机制。为了验证成纤维细胞特异性的p-EGFR是否介导了肺纤维化，用TGF-β处理小鼠肺成纤维细胞系Mlg2908，以模拟体内的病理环境。在TGF-β的刺激下，p-EGFR的表达和FN-1显著上调。Gefitinib阻断p-EGFR可显著抑制FN-1mRNA的表达。p-EGFR调节成纤维细胞细胞外基质蛋白的产生，参与了二氧化硅诱导的肺纤维化。同样的，二氧化硅显著增加p-SYK的表达和IL-1β的产生。福他替尼可以抑制MH_S细胞系中的p-SYK和IL-1bate。这些体外数据表明，SYK介导的二氧化硅刺激的促炎细胞因子产生的磷酸化反应参与了肺部炎症。

　　福他替尼属于脾脏酪氨酸激酶(spleen tyrosine kinase,SYK)抑制剂，能够阻断巨噬细胞吞噬血小板，对此前治疗疗效不佳的ITP患者极有发展前景。

　　2018年4月，美国FDA首推福他替尼用于治疗对其他药物治疗无效的ITP。福他替尼能抑制巨噬细胞吞噬作用、并能减少针对血小板自身抗体的产生。对于接受至少一种治疗无效的ITP患者，接受福他替尼治疗24周后，18%患者可获得血小板持续稳定升高。

　　根据目前研究可知，老年患者与年轻患者相较,发生不良反应无明显差别。福他替尼最常见的药物副作用为恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应，其中严重腹泻仅占1%。其次为轻度肝功能受损、收缩压升高及体重增加。约有9%患者显示肝功能指标会明显升高，绝大多数患者在2~6周内经剂量调整后，可恢复到正常水平。当患者收缩压为130~139 mmHg或舒张压为80~89 mmHg，应开始服用或增加抗高血压药物剂量。此外，育龄期女性在治疗期间及服末次剂量后至少1个月必须采取有效的避孕措施，对于哺乳期女性，建议在治疗期间及服末次剂量后至少1个月内,暂停哺乳。

　　免疫性血小板减少症

　　一种由患者血液中血小板水平异常低引起的出血性疾病。血小板是血液中的小片状体，当血管受伤时，它们结合在一起形成堵塞。然后，血小板栓结合血液中的某些蛋白质，形成止血的凝块。ITP现在通常被称为免疫性血小板减少性紫癜，而不是特发性紫癜，因为最近发现ITP患者血液中有自身免疫抗体。公众号合成药物。血小板减少症是血小板数量减少的另一种说法。紫癜指的是一种紫色或红褐色的皮疹，由血液从破裂的毛细血管渗漏到皮肤中引起。

　　该病有时不显示任何症状。如果显示，它可能包括：容易擦伤、极度出血、牙龈和鼻子出血、尿液和粪便中带血、异常大量的月经流量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：什么是福他替尼(TAVLESSE/FOSTAMATINIB)？作用机制是什么？

　　更多药品详情请访问 福他替尼 https://www.kangbixing.com/drug/fttn/