拉帕替尼是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。拉帕替尼是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义,就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药,因此其具有靶向药的特质:高选择性,副作用少。
乳腺癌在全球发病率不断上升,目前是我国女性最常见的恶性肿瘤之一,年发病率12.05/10万人,即全国每年约有17万女性罹患乳腺癌,并且其发生率还在上升。近年来,随着早期诊断、综合治疗和预测模型的建立,使得乳腺癌在诊疗方面取得了很大进展,患者死亡率明显下降。尽管手术和术后的辅助治疗能使一部分患者得到根治,然而40%患者会出现转移和复发,有10%左右的患者初诊即为转移性肿瘤。远处转移的患者预后差,5年生存率仅为25%,必须接受针对复发转移的治疗,以缓解症状,改善生活质量,争取延长生存。
对于HER-2阳性的乳腺癌患者,在化疗或者赫赛汀耐药之后,用拉帕替尼加卡培他滨的治疗组合可以比单用卡培他滨获得更长的无进展生存期。而对ERPR和HER-2都为阳性的患者,在化疗或者赫赛汀耐药之后,拉帕替尼可以和内分泌一线用药来曲唑共同使用,这种用药组合可以使得患者获得比单用来曲唑接近三倍的无进展生存期,而拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌;或与来曲唑联用治疗绝境女性HER2过表达的激素受体阳性乳腺癌。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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