索托拉西布（Sotorasib）是一种靶向治疗药物，旨在针对KRAS基因突变癌症患者。KRAS基因是癌症中最常见的基因突变之一，大约30%的癌症患者携带此突变。索托拉西（Sotorasib,Lumakras)的获批上市堪称近期靶向治疗领域的里程碑事件，因为该药物所阻断的致癌蛋白质在过去几十年来一直被科学家认为是“无药可治”。Sotorasib于2021年5月获得美国食药监局(FDA)的批准，用于治疗由KRAS G12C基因突变引起的晚期非小细胞肺癌。

　　索托拉西布(SOTORASIB)是一种治疗癌症的药物，它属于一种叫做酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的药物类别。它被开发出来用于治疗一种叫做非小细胞肺癌(NSCLC)的癌症，这种癌症在肺癌中是最常见的类型之一。

　　索托拉西布的作用机制是通过抑制一种叫做MET的酪氨酸激酶来发挥作用。MET激酶在癌症的生长和扩散中起着重要作用，尤其是在NSCLC中。索托拉西布能够抑制MET激酶，从而阻止癌症的生长和扩散。索托拉西布的作用机制相对独特，它直接与KRAS G12C突变蛋白结合，从而阻止其激活下游信号通路的活性。这一过程可以阻止癌细胞的生长和分裂，并最终导致癌细胞死亡。与传统的化疗药物相比，索托雷塞具有更高的特异性，可以减少对正常细胞的毒副作用。

　　在临床试验中，索托拉西布已经显示出对NSCLC患者的疗效。在一些试验中，索托拉西布已经被证明可以延长患者的生存期，并且可以缩小肿瘤的大小。此外，索托拉西布的副作用相对较小，大多数患者都能够耐受这种药物。在CodeBreaK 100/101研究中，索托拉西布和PD-1抑制剂治疗KRAS G12C突变晚期或转移性非小细胞肺癌患者，疗效还是比较不错的。

　　CodeBreaK 100/101研究是一项Ib期、开放标签、多种的探索研究，纳入了58例患者。患者每日接受索托拉西布联合阿替利珠单抗或帕博利珠单抗（这两种单抗都是PD-1抑制剂）治疗，直至出现不可耐受的毒性或者疾病进展。

　　在所有接受索托拉西布和PD-1抑制剂的患者中，客观缓解率（ORR）达到29%，2例患者完全缓解，15例患者部分缓解；疾病控制率（DCR）达到83%；中位缓解持续（中位DOR）时间为17.9个月。免疫初治和免疫经治患者的治疗反应相似。

　　MSK斯隆研究人员发表的一篇新论文表明，对于索托拉西布和其他靶向KRAS G12C蛋白的药物，他们的耐药性产生方式并不总是一样的。具体而言，他们的耐药性可能是由不同的分子变化引起的。相关研究成果于2021年11月10日发表在《自然》杂志上，这不仅对于研发可以克服耐药性的新药具有重要意义，还为那些对Sotorasib没有反应的患者识别其他有效治疗提供了指导建议。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB/AMG510)的作用及治疗肺癌的功效 

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