Xalkori又名克唑替尼(crizotinib),是辉瑞公司生产的一种多功能蛋白激酶抑制剂,针对Met/ALK/ROS通路。其在ALK、ROS和MET激酶活性异常的患者中的疗效已得到验证。克唑替尼在癌症药物研发史上占有显着地位,取得了快速发展。用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
克唑替尼是第一个针对ALK阳性NSCLC的小分子酪氨酸激酶抑制剂,其靶点是c-Met/HGFR和间变性淋巴瘤激酶(ALK)及其致癌形式(例如c-Met/HGFR突变体、ALK融合蛋白)。克唑替尼可有效对抗c-Met/HGFR基因座扩增或ALK基因座易位/倒位(例如EML4-ALK或NPM-ALK融合变体),选择性地阻碍肿瘤细胞生长。接受克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者与接受EGFR-TKI治疗的EGFR突变阳性患者的治疗结果相当。
克唑替尼主要针对ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性的非小细胞肺癌患者。ALK是一种在某些肺癌中过度表达的基因,这种基因的异常可以导致癌细胞的生长和扩散。克唑替尼可以与ALK蛋白结合,阻止其活性,从而减缓或停止癌细胞的生长。除了治疗肺癌,克唑替尼还在其他类型的癌症中进行研究,包括肉瘤、白血病和黑色素瘤等。尽管这些研究结果还不确定,但克唑替尼有可能成为治疗这些癌症的新方法。
克唑替尼的疗效在多项临床试验中得到了验证。与化疗相比,克唑替尼能够显著延长患者的生存期,并且提高生活质量。在许多患者中,克唑替尼甚至能够使肿瘤缩小或消失。
克唑替尼也有一些副作用,包括视觉障碍、恶心、呕吐、腹泻等。大多数副作用是轻微的,但也有一些患者会出现严重的副作用,如肝脏问题或心脏问题。因此,在使用克唑替尼时,需要密切监测患者的副作用情况。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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