布加替尼（Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼，研发代号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。

　　布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

　　布加替尼的作用机制是通过与ALK和ROS1等受体酪氨酸激酶结合，阻止其磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。与其他ALK抑制剂相比，布加替尼具有更强的抑制作用和更低的脱靶毒性。此外，布加替尼还能够克服一些对其他ALK抑制剂产生耐药性的突变，如C1156Y、I1171T和F1245C等。

　　除了其独特的作用机制和给药方式外，布加替尼的疗效也备受关注。在多项临床试验中，布加替尼展现出了良好的治疗效果。对于某些肺癌患者，布加替尼甚至能够实现完全缓解，即肿瘤消失且不再出现。此外，布加替尼对于肺癌的脑转移也有一定的治疗效果，这对于肺癌患者来说无疑是一个福音。

　　在临床试验中，布加替尼展现出了良好的抗肿瘤活性。根据一项名为AP26113-001的研究，布加替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者的客观缓解率（ORR）达到了70%，中位无进展生存期（PFS）达到了14.6个月。此外，布加替尼还展现出了良好的颅内抗肿瘤活性，对于脑转移患者也有较好的疗效。

　　为进一步改善ALK阳性NSCLC患者的生存获益，第二代ALK TKI布格替尼应运而生。国际多中心、开放标签Ⅲ期研究——ALTA-1L研究在既往未接受过ALK TKI治疗的ALK阳性NSCLC患者中探索了布格替尼的疗效与安全性。研究表明，布格替尼在控制脑转移病灶、提高生存获益以及改善生活质量方面具有明显优势。根据盲态独立评估中心（BIRC）评估，在基线可测量脑转移患者中，布格替尼组的颅内病灶缓解率（iORR）及颅内中位疾病持续缓解时间（DoR）均显著优于对照组，且为对照组克唑替尼的3倍及以上，布格替尼组分别为78%和27.9个月，对照组为26%与9.2个月。

　　尽管布加替尼在治疗肺癌方面展现出了巨大的潜力，但其也存在一些潜在的副作用。例如，部分患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。因此，在使用布加替尼进行治疗时，医生会根据患者的具体情况进行评估，制定合适的治疗方案，并密切关注患者的反应，及时调整药物剂量或采取必要的处理措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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