依拉环素是首个完全合成的氟环素抗菌剂，可帮助对抗复杂性腹腔内感染中的耐药性病原体。XERAVA是一种四环素类抗菌药物，适用于治疗18岁及以上的复杂腹腔内感染患者。复杂性腹腔内感染（cIAI）是包括腹腔单个脏器感染、腹膜炎以及腹腔脓肿等多个情况在内的腹腔感染性疾病，属于危险性疾病。如果治疗延迟或者不及时，腹腔感染持续扩散导致机体微循环及代谢紊乱，可发展为感染性休克、败血症、弥散性血管内凝血，严重可出现多器官功能衰竭，最终导致患者死亡，临床上对于复杂性腹腔感染十分重视。

　　依拉环素是一种新型、全合成、广谱、含氟四环素类、静脉注射抗菌药物，其作用机制与替加环素相似，具有对抗需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体（包括多重耐药(MDR)细菌）的体外活性。它通过与细菌的30S核糖体亚基结合，阻止氨基酰tRNA分子进入核糖体A位，从而有效地抑制了细菌蛋白质的合成。

　　依拉环素通过与细菌核糖体30S亚基结合来抑制细菌蛋白合成，对结合位点的亲和力是四环素的5倍，能对抗细菌外排及核糖体保护所导致的四环素耐药性，对常见致病菌和多重耐药菌均具有良好的抗菌活性，能覆盖除铜绿假单胞菌、摩氏摩根菌、变形杆菌属细菌、普罗威登斯菌外的多数常见致病菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的肠杆菌属细菌、多重耐药鲍曼不动杆菌及嗜麦芽窄食单胞菌。

　　依拉环素可以阻止肽链的进一步合并，延长了其对细菌的作用时间，可针对的细菌有肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、弗氏柠檬酸杆菌、粪肠球菌、产酸克雷伯氏菌、金黄色葡萄球菌、血管链球菌群、产气荚膜梭菌芽孢杆菌多种，因此在治疗复杂性腹腔感染方面具有显著疗效，受到临床研究者以及患者的广泛关注。

　　依拉环素无需负荷剂量，肝肾功能正常成人常规推荐剂量为1mg/kg，每12小时1次，静脉滴注，目前没有口服剂型；血药峰浓度为1.83mg/L，是替加环素的2.9倍；在体内广泛分布，分布容积为321L；代谢方式与替加环素不同，主要经肝CYP3A4代谢，与强效CYP3A4诱导剂合用需要调整剂量；蛋白结合率较高，为79%~90%；半衰期为20小时；主要以原型或活性产物形式经胆汁/粪便排泄，为47%，尿排泄较少，为34%。不能透过血脑屏障，也不会被血液透析清除，肾功能不全无需调整剂量。

　　依拉环素通过结构改造使其抗菌作用得到全面优化。抗菌谱广，且能有效对抗多种四环素类特异性的耐药机制。除却治疗效果显著以外，使用依拉环素的不良反应也较轻，最常见的不良反应为输注部位反应、恶心和呕吐，最低发生概率仅为3%。使用依拉环素还可能引起过敏反应，但只要在用药前提前告知医生过敏史或做好皮试预测，就能很好的规避过敏风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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