甲磺酸贝舒地尔片是美国FDA批准的第一款也是唯一一款ROCK2小分子抑制剂，用于治疗先前接受过至少2次系统治疗失败的cGVHD儿科患者（年龄≥12岁）和成人患者。慢性移植物抗宿主病（cGVHD）是发生于异基因造血干细胞移植（alloHSCT）后的一种免疫介导的炎症和纤维化疾病。它是移植后影响患者晚期非复发死亡（NRM）和生活质量（QOL）的主要原因。

　　Belumosudil是一种rho相关卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)抑制剂，可抑制ROCK2和ROCK1，IC 50值分别约为100 nM和3µM。在离体或体外人类T细胞测定中，Belumosudil通过调节STAT3/STAT5磷酸化和改变Th17/Treg平衡来下调促炎症反应。甲磺酸贝舒地尔片还在体外抑制异常的促纤维化信号传导。在体内，belumosudil在慢性GVHD动物模型中表现出活性。

　　研究显示甲磺酸贝舒地尔片在闭塞性细支气管炎综合征（BOS）和硬皮病cGVHD动物模型中显著减少肺和皮肤的纤维化。早期研究还显示，甲磺酸贝舒地尔片在治疗cGVHD的同时，可以保留移植物抗白血病（GVL）效应。

　　KD025-208研究和KD025-213研究是甲磺酸贝舒地尔片药物研发过程中的两项里程碑式的研究，这两项研究充分证明了甲磺酸贝舒地尔片对糖皮质激素难治的cGVHD的疗效以及良好的安全性。特别是对于cGvHD中炎症的控制和纤维化的逆转方面，表现出所有受累器官均可实现CR及症状改善，且无论对先前治疗的应答如何，甲磺酸贝舒地尔片治疗异基因造血干细胞移植后cGvHD带来的缓解是持久且具有临床意义的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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