拉罗替尼由Loxo Oncology（现为Eli Lilly旗下公司）与拜耳（Bayer）合作开发，是全球首个不区分肿瘤来源的泛癌种靶向治疗药物。2018年11月，拉罗替尼获得美国FDA批准，专门用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。这一药物的获批标志着癌症治疗从按肿瘤部位分类转向基因突变靶向治疗的新纪元。

　　NTRK基因融合被认为是少数驱动癌症发展的核心突变之一，尽管其在常见癌症中的发生率较低，但在一些罕见肿瘤中非常常见。在肺癌中，NTRK融合阳性患者虽然占比较少，但这一突变却是驱动肿瘤生长的关键因素。拉罗替尼通过特异性抑制TRK（tropomyosin receptor kinase）蛋白家族的活性，特别是针对NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码的融合蛋白，从而阻断肿瘤的生长和扩散。

　　多项临床试验数据证实了拉罗替尼在NTRK融合阳性肺癌患者中的卓越疗效。例如，在2022年1月27日发表于国际知名肿瘤杂志《JCO Precision Oncology》的研究中，拉罗替尼在NTRK融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的疗效和安全性得到了验证。该研究显示，截至2020年7月20日，已治疗的20名携带NTRK融合的肺癌患者中，客观缓解率高达73.3%，1年生存率为86%，2年生存率为75%。中位缓解持续时间为33.9个月，中位无进展生存期为35.4个月，中位总生存期为40.7个月。这些数据充分展示了拉罗替尼在NTRK融合阳性肺癌患者中的显著疗效和持久作用。

　　此外，拉罗替尼还展现出了良好的安全性和耐受性。在临床试验中，大部分患者的副作用为轻度至中度，常见的副作用包括疲劳、头晕、恶心和呕吐以及肝功能异常等。这些副作用通常可以通过调整剂量或支持性治疗加以控制，与传统化疗药物相比，拉罗替尼的副作用相对温和。

　　拉罗替尼的临床应用不仅限于肺癌，它已被证实对多种携带NTRK融合的实体瘤有效，包括乳腺癌、结直肠癌、甲状腺癌等。这一药物的泛癌种适用性为多种实体瘤患者提供了有效的治疗选择，尤其对于携带NTRK基因融合的罕见癌症患者而言，拉罗替尼无疑是一种革命性的治疗药物。

　　然而，值得注意的是，NTRK基因融合在常见癌症中的发生率较低，这限制了拉罗替尼的适用范围。尽管如此，随着分子诊断技术的不断进步和临床应用的深入，越来越多的NTRK融合阳性患者将被识别出来，从而有机会接受拉罗替尼的精准治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是以TRK抑制剂为靶点的新型抗肿瘤药物吗？

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