阿培利司是一种治疗恶性肿瘤的创新药物，能够抑制PIK3CA活性，诱导细胞凋亡或细胞周期停滞。这一作用机制使得阿培利司成为存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的有效治疗药物。

　　阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变会导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，促进细胞转化以及肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中，阿培利司能够抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Akt，并且在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。

　　通过阿培利司治疗的PI3K抑制能够诱导乳腺癌细胞中雌激素受体转录的增加。当与氟维司群联合应用时，阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。例如，在一项关于阿培利司加氟维司群的开放标签、单臂1b期研究中，87名患有PIK3CA改变或PIK3CA野生型雌激素受体阳性（ER+）晚期乳腺癌（ABC）的绝经后女性参与了试验。结果显示，与野生型肿瘤患者相比，使用阿培利司（300至400mg，每日一次）加氟维司群治疗的PIK3CA改变肿瘤患者的中位无进展生存期更长。

　　在PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司群）与对照组（安慰剂+氟维司群）相比：中位无进展生存期为11.0比5.7个月，一年无进展生存率为46.3%比32.9%，进展＋死亡风险比为0.65，完全＋部分缓解率为26.6%比12.8%。这些数据充分说明了阿培利司与氟维司群联合应用在治疗携带PIK3CA突变的乳腺癌患者中的协同抗肿瘤活性。

　　阿培利司的用法用量

　　推荐剂量：300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起口服。

　　整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。

　　对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。

　　阿培利司的不良反应

　　阿培利司最常见的不良反应包括实验室异常(各级，发生率20%)为葡萄糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、γ-谷氨酰基转移酶(GGT)升高、恶心、谷丙转氨酶(ALT)升高、乏力、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口炎性呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长、脱发。

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