阿达格拉西布（Adagrasib）是一种用于治疗特定癌症的口服药物。它是KRAS G12C突变的抑制剂。KRAS基因突变是许多癌症（如非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌）中常见的驱动因素，而KRAS G12C是这些突变中的一个特定类型。阿达格拉西布（Adagrasib）通过特异性地结合和抑制KRAS G12C蛋白的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

　　通过特异性结合并抑制KRAS G12C蛋白的活性，抑制癌细胞的生长和扩散。

　　1.靶向治疗：阿达格拉西布（LuciAda，Adagrasib）专门针对KRAS G12C突变，提供了一种精准的治疗方式，旨在降低对正常细胞的影响。

　　2.口服药物：不同于许多需要静脉注射的传统化疗药物，阿达格拉西布是一种口服药物，给患者带来更大的便利性。

　　3.临床试验数据：临床试验显示，阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中展现了积极的效果，包括肿瘤缩小和疾病控制率的提升。

　　4.耐受性和副作用：总体而言，阿达格拉西布的耐受性较好，但可能会导致疲劳、腹泻、恶心和肝功能异常等副作用。治疗期间需要密切监控患者，以便有效管理可能出现的副作用。作为一种新兴的靶向治疗药物，阿达格拉西布为携带KRAS G12C突变的癌症患者带来了新的治疗选择，并有可能改善这些患者的预后。

　　阿达格拉西布临床试验

　　1.KRYSTAL-1研究实验：多中心、开放标签的I/II期临床试验。旨在评估阿达格拉西布（Adagrasib）在KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）和其他实体瘤中的疗效和安全性。

　　实验结果：在NSCLC患者中，客观缓解率（ORR）约为45-50%。疾病控制率（DCR）超过80%的患者显示疾病控制（包括部分缓解和疾病稳定）。无进展生存期（PFS）为6-7个月。

　　2.KRYSTAL-2研究实验：多中心、I/II期临床试验。评估阿达格拉西布（Adagrasib）与其他抗癌药物（如舒尼替尼）的联合治疗效果。

　　实验结果：联合治疗显示出潜在的协同效应，提高了疗效。初步数据显示，联合治疗方案可能延长无进展生存期（PFS）至8-9个月。副作用管理良好，但联合治疗可能增加某些不良反应的发生率。

　　3.KRYSTAL-3研究实验：随机、对照的III期临床试验。比较阿达格拉西布（Adagrasib）与标准治疗在KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者中的疗效和安全性。

　　实验结果：这项研究正在进行中，结果尚未公布。预期评估的主要终点包括总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）。

　　阿达格拉西布治疗胆管癌、结直肠癌、胰腺癌效果

　　胆管癌：

　　2期KRYSTAL-1试验评估了KRAS G12C抑制剂阿达格拉西布对携带G12C变异的晚期实体瘤患者的疗效，12名BTC患者的客观缓解率（ORR）为41.7%，疾病控制率（DCR）为91.7%，中位无进展生存期为8.6个月，中位OS为15.1个月。

　　结直肠癌：

　　临床前数据表明，双重EGFR/KRAS G12C阻断可减轻KRAS G12C突变结直肠癌细胞系的适应性耐药性。在KRYSTAL-1的I期队列(n=32)中，对于KRAS G12C突变的转移性结直肠癌患者，adagrasib联合西妥昔单抗比adagrasib单药治疗产生了更高的临床活性。客观缓解率(ORR)分别为46%和19%；中位无进展生存期(PFS)分别为6.9个月和5.6个月。

　　胰腺癌：

　　KRYSTAL-1的2期临床试验结果显示，胰腺癌病人（n=10）中缓解率为50%，包括1例未确认的部分缓解；中位缓解持续时间为7.0个月，中位随访时间为8.1个月，中位无进展生存期为6.6个月。

　　阿达格拉西布的副作用通常轻微，常见的副作用包括恶心、疲劳和轻度的消化不良。

　　阿达格拉西布适应症：

　　1，至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布正在评估作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合用于晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌）患者的疗效。

　　2，2024年6月21日，美国FDA批准口服小分子KRAS G12C共价抑制剂阿达格拉西布（Adagrasib，Krazati）的新适应症：联合西妥昔单抗（Cetuximab）用于治疗既往接受过治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性结直肠癌（CRC）患者。

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