奥西替尼，也被称为泰瑞沙，是一种高效、选择性的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它通过特异性地与EGFR结合，抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻断与肿瘤细胞增殖、存活、血管生成和转移等密切相关的信号传导通路。奥西替尼对突变型EGFR的选择性高于野生型EGFR，意味着它在抑制肿瘤细胞生长的同时，对正常细胞的毒性相对较小。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌的主要类型，约占肺癌的80%-85%。EGFR突变在NSCLC中较为常见，尤其是外显子19缺失和外显子21（L858R）点突变，这些突变被称为EGFR敏感突变。这些突变导致EGFR信号通路异常激活，进而促进肿瘤细胞的生长和增殖。

　　临床试验

　　‌一线治疗‌：

　　对于EGFR敏感突变（外显子19缺失或L858R突变）的晚期NSCLC患者，奥西替尼可以作为一线治疗药物。

　　临床试验（如FLAURA研究）显示，与第一代EGFR-TKI相比，奥西替尼一线治疗可以显著延长患者的无进展生存期（PFS），并且在总生存期（OS）方面也显示出一定的优势。例如，奥西替尼一线治疗组的中位PFS达到18.9个月，而对照组为10.2个月。

　　‌二线治疗‌：

　　对于经第一代或第二代EGFR-TKI治疗后出现疾病进展且伴有T790M突变的NSCLC患者，奥西替尼是标准的二线治疗药物。

　　临床试验（如AURA3研究）证实，奥西替尼对比含铂双药化疗用于T790M突变阳性的NSCLC患者二线治疗，奥西替尼组的PFS显著延长（10.1个月vs 4.4个月），客观缓解率（ORR）也更高（71%vs 31%）。

　　此外，奥西替尼还能突破血脑屏障，对脑转移患者同样有效。在临床试验中，脑转移患者的ORR达到60%，PFS达到15个月。

　　以下是奥西替尼的说明书内容：

　　‌适应症‌：用于治疗EGFR突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

　　‌用法用量‌：通常为口服，每日一次，具体剂量需根据患者病情和医生指导确定。

　　‌不良反应‌：常见的有皮疹、腹泻、甲沟炎、口腔炎等皮肤和胃肠道不良反应。这些不良反应大多为轻度至中度，通过对症治疗或调整药物剂量可以得到控制。间质性肺病和心脏毒性是较为罕见但可能发生的严重不良反应，一旦出现应立即停药并给予相应治疗。

　　总的来说，奥西替尼作为一种重要的肺癌靶向治疗药物，为EGFR敏感突变的NSCLC患者提供了新的治疗选择，并显著改善了患者的生存质量和预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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