迈吉宁（中文药品名：曲美替尼），英文商品名为Mekinist，通用名为trametinib，是一种创新的抗肿瘤药物。它于2022年3月在中国首次获批上市。曲美替尼被归类为医保乙类药物，患者可以享受医保报销。

　　一、药物作用机制

　　曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2的可逆性抑制剂。它通过作用于MEK蛋白，影响MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。具体而言，曲美替尼能够阻断EGFR（表皮生长因子受体）信号通路，减缓肿瘤细胞的生长速度，降低其扩散和侵袭周围组织及远处转移的风险。

　　二、适应症与用法用量

　　曲美替尼主要用于治疗具有BRAF V600E和V600K阳性突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这些突变常见于多种恶性肿瘤中，是驱动肿瘤生长的关键因素之一。此外，曲美替尼还可以与甲磺酸达拉非尼联合使用，显著增强对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的治疗效果。

　　对于黑色素瘤患者，推荐剂量是每日口服2mg曲美替尼，直至疾病进展或发生不可耐受的毒性反应。药物可以与食物一同服用或空腹服用，但需要在餐前1小时和餐后2小时服用，以确保药物吸收效果。对于KRAS突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，同样建议每日口服2mg曲美替尼。

　　三、临床数据与疗效

　　曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E突变的NSCLC的临床数据主要来自两项单臂的国际注册临床试验，分别为队列A和队列B。队列A入组了78例初治的BRAF V600E突变型晚期NSCLC患者，给予曲美替尼+达拉非尼联合方案治疗，客观缓解率（ORR）为64%（95%CI:52.4%-74.5%），疾病控制率（DCR）为79%（95%CI:68.3-87.8），中位无进展生存期（PFS）为14.6个月（95%CI:9.7-19.6）。队列B入组了57例经治的BRAF V600E突变型晚期NSCLC患者，给予相同方案治疗，ORR为63.2%（95%CI:49.3%-75.6%），DCR为78.9%（95%CI:66.1-88.6），中位PFS为9.7个月（95%CI:6.9-19.6）。

　　中国注册临床试验（NCT03368859）入组了40例BRAF V600E突变型晚期NSCLC患者，给予曲美替尼+达拉非尼联合方案治疗，ORR为75%（95%CI:58.9%-87.4%），DCR为95%（95%CI:83.4%-99.4%），6个月PFS率为80%。这些数据表明，曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E突变的NSCLC具有明显的临床效益，可以显著提高患者的缓解率和无进展生存期。

　　四、副作用与安全性

　　曲美替尼的使用可能会伴随一些副作用，但并非所有人都会经历这些副作用，且其严重程度因个体差异而异。常见的副作用包括皮疹、腹泻、疲劳、恶心、皮肤干燥、瘙痒、高血压、肌肉痛、发热和头痛等。在使用曲美替尼期间，患者应密切关注任何不适症状，并及时向医生报告。

　　一些严重的副作用包括过敏反应、血栓、出血、电解质问题、高血压、肾脏问题、Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症、肝脏问题、腺体肿胀等。如果出现这些严重副作用，应立即就医。

　　五、注意事项与禁忌

　　在使用曲美替尼之前，患者应告知医生有关自己的过敏史、既往病史以及正在使用的其他药物和补充剂。曲美替尼可能与其他药物相互作用，因此在使用期间应避免与其他药物同时使用，除非得到医生的明确指示。孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物，并与医生讨论其他治疗选择。

　　曲美替尼不适用于既往接受过BRAF抑制剂治疗的患者。在使用曲美替尼期间，患者应定期进行血象、血压及眼部检查，并密切关注任何不适症状。

　　六、结论

　　曲美替尼作为一种创新的抗肿瘤药物，通过其独特的靶向作用机制，在抑制肿瘤生长、延缓肿瘤进展及延长患者生存期方面展现出显著的疗效。然而，其使用也需严格遵循医嘱和注意事项，以确保患者的安全和治疗效果。对于具有BRAF V600E和V600K阳性突变的黑色素瘤患者，曲美替尼联合达拉非尼的治疗方案是一种有效的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：曲美替尼/迈吉宁(MEKINIST)联合达拉非尼可提高肺癌患者的缓解率和无进展生存期

　　更多药品详情请访问 曲美替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/qmtn/