罗圣全/恩曲替尼（Rozlytrek/Entrectinib），作为一种新一代强效酪氨酸激酶抑制剂（TKI），自其问世以来，便以其独特的作用机制和显著的疗效，在抗肿瘤治疗领域引起了广泛关注。

　　一、药物基本信息

　　罗圣全/恩曲替尼是一种口服的小分子TKI，靶向作用于NTRK（神经营养酪氨酸受体激酶）和ROS1激酶。这两种激酶在多种癌症的发生和发展中起着关键作用。恩曲替尼通过选择性抑制这些激酶的活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　二、临床应用

　　恩曲替尼主要用于治疗两类患者：一是携带NTRK融合基因的实体瘤患者，这些患者可能包括多种成人和儿童肿瘤类型，如肺腺癌、头颈鳞癌等；二是ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。恩曲替尼的获批上市，为这些患者提供了新的治疗选择，尤其是在传统治疗手段有限或失败的情况下。

　　三、疗效数据

　　恩曲替尼在临床试验中展现出了令人瞩目的疗效。在针对ROS1阳性NSCLC患者的临床试验中，恩曲替尼一线治疗的客观缓解率（ORR）达到68.7%，中位缓解持续时间（DOR）为35.6个月，中位无进展生存期（PFS）为17.7个月，中位总生存时间（OS）更是长达47.7个月。这些数据均优于或接近同类药物的平均水平，为患者带来了更长的生存期和更优的生活质量。

　　此外，恩曲替尼在预防和治疗脑转移方面也表现出色。对于基线无脑转移的ROS1患者，恩曲替尼治疗12个月后，仅1%的患者发生颅内转移；而对于基线具有可测量CNS病灶的患者，恩曲替尼治疗的颅内ORR可达到80%。这一疗效在NTRK融合阳性实体瘤患者中同样得到了验证。

　　四、安全性及副作用

　　尽管恩曲替尼在疗效方面表现出色，但其安全性及副作用同样值得关注。恩曲替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心等。此外，恩曲替尼还可能增加骨折的风险，并可能延长QT间期。然而，这些副作用多为轻度至中度，且可通过剂量调整或对症治疗进行管理。在临床试验中，恩曲替尼的剂量强度可达到91%，表明其安全性整体可控。

　　五、用法用量

　　恩曲替尼的推荐剂量为600毫克，每日一次，可与食物同服或不同服。对于老年人和肾功能损伤患者，应谨慎使用恩曲替尼，并在必要时调整剂量。儿童患者的剂量需根据体表面积进行计算，以确保安全有效的治疗。

　　六、纳入医保情况

　　2022年7月29日，恩曲替尼在国内获批上市，用于治疗携带NTRK融合基因阳性的实体瘤患者。两周后，恩曲替尼再次获批用于治疗ROS1基因阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。2023年12月13日，《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》更新，恩曲替尼的两项适应症双双纳入医保目录。这一举措使得更多患者能够以更低的价格获得恩曲替尼的治疗，提高了药物的可及性和经济性。

　　综上所述，罗圣全/恩曲替尼作为一种新一代强效酪氨酸激酶抑制剂，在抗肿瘤治疗领域展现出了卓越的疗效和安全性。其独特的靶向作用机制、广泛的适应症、显著的疗效数据以及纳入医保的举措，均为患者带来了新的希望和更好的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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