塞尔帕替尼（Selpercatinib），商品名睿妥（Retevmo），是一种针对RET基因融合或突变的靶向药物，为晚期或转移性癌症患者提供了新的治疗选择。

　　塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，能够高选择性地抑制RET突变基因及其多种亚型，包括野生型和多种突变RET亚型。此外，它还能抑制VEGFR1、VEGFR3以及FGFR1、2和3等激酶，从而在细胞水平上抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。RET基因融合或突变可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。塞尔帕替尼通过阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。

　　塞尔帕替尼的适应症广泛，包括：

　　1.非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于局部晚期或转移性RET融合阳性NSCLC的成人患者。

　　2.甲状腺髓样癌（MTC）：适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型MTC的成人和12岁及以上儿童患者。

　　3.甲状腺癌：适用于需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童患者。

　　此外，塞尔帕替尼还被批准用于治疗其他RET基因融合驱动的晚期或转移性实体瘤成人患者。

　　塞尔帕替尼的推荐剂量根据患者的体重和适应症进行调整。对于非小细胞肺癌和甲状腺癌的成人患者，以及甲状腺癌的12岁及以上儿童患者，推荐剂量如下：

　　1.体重小于50公斤的患者：每天口服120毫克，分两次服用（大约每12小时一次），直到疾病进展或不可接受的毒性。

　　2.体重50公斤或以上的患者：每天口服160毫克，分两次服用（大约每12小时一次），直到疾病进展或不可接受的毒性。

　　3.塞尔帕替尼应整粒吞下，不应咀嚼或压碎胶囊。如果服药后呕吐，请勿服用额外剂量，在预定的时间服用下一剂即可。

　　塞尔帕替尼的临床效果显著，尤其是在非小细胞肺癌和甲状腺癌的治疗中。

　　非小细胞肺癌：一项多中心、开放性、多组临床试验（LIBRETTO-001）评估了塞尔帕替尼对晚期RET融合阳性NSCLC患者的疗效。结果显示，在105例之前接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者中，总体缓解率（ORR）为64%，疾病控制率高达77%，缓解持续时间（DOR）为17.5个月。在39例初治的RET融合阳性NSCLC患者中，整体缓解率高达85%。此外，塞尔帕替尼是第一个和唯一一个显示出入脑活性的RET抑制剂，治疗基线存在中枢神经系统（CNS）转移的患者，脑转移病灶的客观缓解率高达91%。

　　甲状腺癌：一项纳入27例RET融合阳性甲状腺癌患者的试验显示，19例经治患者的缓解率为79%，8例初治患者的有效率达到了100%。另一项纳入144例RET突变甲状腺髓样癌患者的研究显示，55例经治患者的缓解率为69%，88例初治患者的缓解率达73%。

　　塞尔帕替尼的安全性良好，但也可能引起一些不良反应。常见的不良反应包括高血压、胃肠道反应（如腹泻、恶心、呕吐）、疲劳乏力、骨骼肌肉疼痛、皮肤不适（如皮疹、干燥）以及视觉问题等。不常见但严重的不良反应包括心律失常、肝功能异常、出血和过敏反应等。在服用期间，患者应定期监测血压，并根据医生的建议调整用量。如果出现严重不良反应，应立即就医。

　　综上所述，塞尔帕替尼作为一种针对RET基因融合或突变的靶向药物，为晚期或转移性癌症患者提供了新的治疗选择。其临床效果显著，安全性良好，但也可能引起一些不良反应。在使用时，应根据患者的具体情况和医生的建议进行剂量调整，并密切监测不良反应的发生情况。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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