拉克替尼（Larotrectinib），商品名维特拉克（Vitrakvi），是一种新型的口服小分子药物，主要针对原肌球蛋白受体激酶（TRK）进行抑制。这款药物的出现，为全球癌症治疗领域带来了新的突破，特别是对于携带NTRK基因融合的实体瘤患者而言，它提供了一种全新的治疗选择。
一、药物基本信息
拉克替尼作为全球首个不限瘤种精准靶向药。它于2018年11月26日获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，随后在2022年4月13日获得中国国家药品监督管理局批准，正式在中国上市。该药物已被纳入中国医保目录，报销类别为医保乙类，报销比例根据地区不同而异，一般在40%~60%之间。
二、适应症与疗效
拉克替尼是一种广谱抗癌药物，适用于携带NTRK基因融合的实体瘤成人和儿童患者。NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3三个基因位点，分别编码TRKA、TRKB和TRKC的合成。当NTRK基因发生融合时，会形成异常的TRK蛋白，引发癌细胞不受控制的增殖和生长。拉克替尼能特异性清除NTRK融合基因，抑制TRK蛋白的生成，进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。
拉克替尼可有效治疗的肿瘤类型包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌等17种实体瘤。在多项临床研究中，拉克替尼已展现出显著的抗肿瘤活性，并提高了患者的生存率。
例如，在一项关于拉克替尼治疗NTRK融合阳性胃肠道癌患者的最新研究数据中，总生存期近2年半。在另一项针对TRK融合肺癌成年患者的临床研究中，客观缓解率高达74%，中位反应持续时间近3年。此外，拉克替尼在治疗分化型甲状腺癌和甲状腺未分化癌方面也表现出良好的疗效。
三、用法用量与注意事项
拉克替尼的推荐剂量为成年人每天口服100mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性。儿童患者的剂量基于体表面积（BSA），推荐剂量为100mg/m2，每日口服两次。拉克替尼胶囊和口服溶液可以互换使用，但应整粒吞服，不要咀嚼或压碎胶囊。
在服用拉克替尼期间，患者需要注意以下几点：
1.避免吃柚子、橙子、柑橘类水果，因为这些食物会影响药物在体内的代谢，引起血液中药物浓度的不稳定。
2.避免驾驶或进行危险活动，因为药物可能引起神经系统不良反应。
3.在治疗期间和最后一次给药后一周内，应避免怀孕和哺乳，因为药物可能对未出生的孩子和婴儿造成影响。
4.告知医生所有正在使用的药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂，因为拉克替尼可能与某些药物产生交互作用。
四、副作用与安全性
拉克替尼的常见副作用包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、便秘、头晕、咳嗽以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高等。此外，还可能出现神经系统及肝脏等问题。在服用拉克替尼期间，患者应定期进行体检和检查，以监测任何与治疗相关的副作用。如果出现不适或异常情况，应及时告知医生。
对于出现3级或4级不良反应的患者，应减少用量直至改善或不良反应降至1级。如果不良反应在4周内改善，则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退，则应永久停用拉克替尼。
五、总结与展望
拉克替尼作为一种新型的靶向抗癌药物，为全球携带NTRK基因融合的实体瘤患者提供了新的希望和治疗选择。其显著的抗肿瘤活性和良好的安全性，使得越来越多的患者能够从中获益。随着研究的不断深入和临床应用的不断拓展，拉克替尼有望在未来为更多癌症患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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