艾代拉里斯（Idelalisib，商品名Zydelig）是一种高度选择性、口服有效的磷酸肌醇3-激酶delta（PI3K-delta）抑制剂，该药物通过抑制PI3K-delta信号通路，展现出在多种B细胞恶性肿瘤中的显著治疗效果，特别是在慢性淋巴细胞白血病（CLL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）的治疗中，艾代拉里斯已成为重塑血液肿瘤治疗格局的重要药物。

　　一、药物机制与靶点

　　艾代拉里斯的主要作用机制在于其高度选择性地抑制PI3K-delta酶的活性。PI3K-delta信号通路对于B淋巴细胞的活化、增殖、生存及迁移至关重要，而这一信号通路在多种B细胞恶性肿瘤中往往过度活跃。艾代拉里斯通过阻断这一信号通路，有效干扰了癌细胞的生长和存活能力。在无细胞试验中，艾代拉里斯对PI3K-delta的选择性抑制效果尤为显著，其IC50值仅为2.5 nM，相较于其他PI3K亚型（如p110α/β/γ）的选择性高出40至300倍。

　　二、临床应用与适应症

　　艾代拉里斯于2014年7月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，主要用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）、复发滤泡B-细胞非霍奇金淋巴瘤（FL）以及复发性小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。

　　CLL治疗：对于CLL患者，艾代拉里斯可以作为单药治疗或联合化疗药物（如氟达拉滨）使用。临床试验显示，艾代拉里斯能够显著延长患者的无进展生存期。

　　FL与SLL治疗：对于复发或难治性FL和SLL患者，艾代拉里斯通常与其他药物（如抗CD20抗体）联合使用。一项涉及123位患者的临床试验显示，54%的复发性FL患者和58%的复发性SLL患者在接受艾代拉里斯治疗后，癌症出现完全或部分消失（客观缓解率，ORR）。

　　三、药物规格与用法用量

　　艾代拉里斯以片剂形式供应，规格包括150mg60粒和100mg60粒。推荐的最大起始剂量为150mg，每日两次，口服给药。片剂应整片吞服，可空腹服用也可餐后服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　四、副作用与安全性

　　尽管艾代拉里斯在临床上显示出良好的疗效，但其使用过程中仍需密切监测患者的副作用。常见的副作用包括腹泻、疲劳、发热、恶心和呕吐等。一些患者可能还会出现呼吸道感染、肺炎、皮疹等较严重的不良反应。此外，艾代拉里斯还可能增加感染和肺间质病变的风险。

　　对于出现严重副作用的患者，医生可能会根据具体情况调整剂量或中止治疗。例如，对于因艾代拉尼引起的肺炎患者，应停用该药物并使用皮质类固醇进行治疗。对于出现严重腹泻或结肠炎的患者，应避免同时使用其他引起腹泻的药物，并及时报告任何新的或恶化的症状。

　　五、药物相互作用与贮存条件

　　艾代拉里斯与某些药物存在相互作用。与CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁等）共同使用时，艾代拉里斯的暴露量会下降，因此应避免与强CYP3A诱导剂共同使用。而与强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑等）共同使用时，艾代拉里斯的暴露量会增加，因此应监测毒性迹象并调整剂量。

　　艾代拉里斯应遮光、密封并在干燥处保存，温度范围为20~30°C，允许偏移至15~30°C。正确的贮存条件对于保持药物的稳定性和疗效至关重要。

　　艾代拉里斯作为一种高度选择性的PI3K-delta抑制剂，在血液肿瘤治疗中展现出显著的疗效。然而，其使用过程中的副作用和药物相互作用仍需密切监测和管理。随着科学研究的不断进展，我们期待未来能有更多有效和安全的治疗方案，为患者带来更多希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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