博瑞纳（Lorbrena），通用名为洛拉替尼（Lorlatinib），是一种全球第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。洛拉替尼的上市为ALK阳性的NSCLC患者提供了新的治疗选择，尤其是在克服前代ALK抑制剂耐药性和血脑屏障方面表现出色。

　　一、药物研发与上市历程

　　洛拉替尼的研发旨在解决前代ALK抑制剂的耐药性问题，并改善药物对血脑屏障的穿透能力。2018年，洛拉替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗经治的ALK阳性转移性NSCLC。2021年，洛拉替尼进一步获得FDA批准，用于一线治疗ALK阳性NSCLC。2022年4月，中国国家药品监督管理局（NMPA）也批准了洛拉替尼用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。同年8月，洛拉替尼在中国正式上市。

　　二、临床试验与疗效

　　洛拉替尼的疗效在多项临床试验中得到了验证。其中，CROWN研究是一项随机、开放标签、平行双臂的3期试验，旨在评估洛拉替尼在既往未经治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者中的疗效与安全性。该研究共纳入了296例患者，按1:1的比例随机接受洛拉替尼单药或第一代ALK抑制剂克唑替尼单药治疗。

　　中位随访时间为5年时，洛拉替尼组患者的中位无进展生存期（PFS）仍未达到，而克唑替尼组患者的中位PFS为16.6个月。与克唑替尼相比，洛拉替尼将患者的疾病进展或死亡风险降低了81%。此外，洛拉替尼治疗组中有60%的患者五年后仍未见疾病进展或死亡，而对照组仅有8%。在颅内疾病进展方面，洛拉替尼将患者颅内疾病进展风险降低了94%。这些数据表明，洛拉替尼在延长患者生存期、降低疾病进展风险方面具有显著优势。

　　三、用药方法与剂量

　　洛拉替尼的用药方法相对简便，成人常用剂量为每天口服100毫克，每天一次，直至病情恶化或不可接受的毒性出现。饭前或饭后服用均可。需要注意的是，患者在使用洛拉替尼前应确保其没有对该药物或药物中的任何成分产生过敏反应。此外，洛拉替尼可能对心脏产生不利影响，患者在使用前可能需要进行心电图检查和心脏功能评估。

　　四、副作用与安全性

　　洛拉替尼的副作用主要包括大脑功能问题（如健忘、混乱、情绪问题、言语问题、幻觉以及癫痫发作）、血液中胆固醇和甘油三酯水平增加、心脏问题（如心跳缓慢或异常）、肺部问题（如肺部严重或危及生命的肿胀）等。此外，洛拉替尼还可能导致男性生育率下降。如果出现严重的副作用，患者应立即停止服用并就医。

　　五、适应症与禁忌症

　　洛拉替尼主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌，包括局部晚期或转移性NSCLC患者。然而，对洛拉替尼或药物中的任何成分产生过敏反应的患者、有严重心脏病或心律不齐的患者、孕妇和哺乳期妇女以及未控制高血压的患者应禁用洛拉替尼。

　　综上所述，洛拉替尼作为一种全球第三代ALK抑制剂，在ALK阳性的NSCLC治疗中表现出色。其独特的药理作用、显著的疗效、简便的用药方法以及相对安全的药物特性使其成为肺癌治疗领域的重要进展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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