特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)是一种针对特定类型非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗药物。自问世以来,特泊替尼凭借其高效且高度选择性的MET抑制作用,为携带MET基因外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望。
一、药物基本信息
特泊替尼的商品名为Tepmetko,其通用名为盐酸特泊替尼片。该药物于2020年3月首次在日本获得上市许可,随后在全球范围内逐渐推广。特泊替尼是一种口服片剂,规格多样,包括225毫克和250毫克等版本。在中国,特泊替尼已进入国家医保报销范围,为更多患者提供了经济上的支持。
二、作用机制与适应症
特泊替尼是一种高选择性MET抑制剂,其主要作用机制是通过特异性地抑制MET酪氨酸激酶的活性,阻断由MET基因改变引起的致癌信号通路。MET基因是一种在细胞生长、存活和分化等过程中起关键作用的受体酪氨酸激酶。在某些非小细胞肺癌患者中,MET基因会发生外显子14跳跃突变,导致MET信号通路的异常激活,进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过精准靶向这一突变,有效控制肿瘤的发展。
特泊替尼主要用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌成人患者。这一适应症的确立基于多项临床试验的结果,显示特泊替尼能够显著延长患者的无进展生存期,并提高生活质量。
三、临床试验与疗效
在VISION研究中,313例MET外显子14跳跃突变的患者接受了特泊替尼450毫克每日一次的治疗。研究结果显示,特泊替尼在初治和经治患者中均表现出良好的疗效,总缓解率达到一定水平,且中位缓解持续时间较长。此外,特泊替尼还能够有效缓解由肿瘤引起的症状,如呼吸困难、咳嗽和胸痛等。
四、用法用量与注意事项
特泊替尼的推荐剂量为450毫克,每日口服一次,与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用药物,并整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服一次剂量,且距离下一次预定剂量的时间超过8小时,则应在发现漏服时立即补服;若不足8小时,则跳过漏服剂量,在预定时间继续服用下一次剂量。
在使用特泊替尼时,患者需要注意以下几点:
肝功能监测:特泊替尼可能引起肝毒性,因此患者在使用前应检查肝功能,并在服药期间定期复查。
药物相互作用:特泊替尼可能与某些药物发生相互作用,如CYP3A抑制剂和诱导剂等。患者在使用前应告知医生正在使用的所有药物,以便医生评估潜在的药物相互作用。
不良反应:特泊替尼常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难等。如果出现严重不良反应,患者应及时就医。
五、总结与展望
特泊替尼作为一种针对MET基因突变的靶向治疗药物,为携带MET基因外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。随着临床研究的不断深入和药物的不断优化,相信特泊替尼将在未来为更多患者带来福音。同时,患者在使用特泊替尼时也应遵循医生的建议,注意监测不良反应和药物相互作用等情况。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 特泊替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tptn/