卡博替尼(Cabozantinib),又称卡布替尼,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够同时抑制多个与肿瘤生长、血管生成和转移相关的靶点。
卡博替尼的主要作用靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT等。这些靶点与肿瘤的生长、血管生成、侵袭和转移密切相关。通过特异性地抑制这些靶点的激酶活性,卡博替尼能够阻断下游信号通路,从而抑制肿瘤的生长和转移。
1.甲状腺癌
EXAMINER试验:针对前线抗VEGF靶向治疗后进展且放射性碘难治的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者,卡博替尼与安慰剂进行了对比试验。结果显示,卡博替尼组的中位无进展生存期(PFS)为10.8个月,而安慰剂组仅为1.9个月,风险比为0.22(P<0.0001)。这一结果证明了卡博替尼在这类患者中的显著疗效。
其他试验:卡博替尼在治疗进展性转移性髓样甲状腺癌的试验中,也显示出了一定的疗效。与安慰剂相比,虽然中位总生存期(OS)的数值增加未达到统计学显著性,但卡博替尼组的中位PFS显著优于安慰剂组。
2.肾癌
METEOR试验:针对索坦治疗失败的晚期肾癌患者,卡博替尼与埃维若利进行了对比试验。结果显示,卡博替尼组的中位PFS为7.4个月,而埃维若利组仅为3.8个月,风险比为0.51(P<0.0001)。此外,卡博替尼组的客观缓解率(ORR)也显著高于埃维若利组。
其他试验:在联合纳武单抗治疗晚期肾透明细胞癌的试验中,卡博替尼也显示出了良好的疗效。与舒尼替尼相比,纳武单抗+卡博替尼组的中位无进展生存期显著延长。
3.肝癌
CELESTIAL试验:针对索拉非尼治疗失败的晚期肝癌患者,卡博替尼与安慰剂进行了对比试验。结果显示,卡博替尼组的中位OS为10.2个月,而安慰剂组仅为8个月,风险比为0.76(P=0.0049)。此外,卡博替尼组的ORR也显著高于安慰剂组。
4.非小细胞肺癌
CABOSUN试验:针对晚期非小细胞肺癌患者,卡博替尼与西妥昔单抗进行了对比试验。结果显示,卡博替尼组的中位PFS为8.2个月,而西妥昔单抗组仅为5.6个月,风险比为0.69(P=0.012)。此外,卡博替尼组的ORR也高于西妥昔单抗组。
其他研究:在非小细胞肺癌患者中,特别是存在RET基因重排的患者中,卡博替尼也显示出了显著的疗效。一项临床试验纳入了26名RET重排的肺癌患者,结果显示卡博替尼的客观缓解率为28%,肿瘤控制率接近100%。
其他癌症
卡博替尼在前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种癌症的临床试验中,也显示出了一定的疗效。特别是在控制骨转移方面,卡博替尼表现出色,为患者带来了显著的临床益处。
卡博替尼作为一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,在多种癌症的临床试验中显示出了卓越的疗效。通过同时抑制多个与肿瘤生长和转移相关的靶点,卡博替尼具有广谱抗癌作用,特别是在延长无进展生存期和总生存期方面表现出色。未来,随着对卡博替尼作用机制的深入研究和临床试验的不断开展,有望进一步优化其使用策略,提高疗效并减少副作用,为患者带来更多的治疗机会和更好的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼(CABOMETYX/CABOZANTINIB)能够延长晚期肝细胞癌患者的生存期并提高疾病控制率
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