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甲基苄肼/丙卡巴肼(Natulan)作为一种广谱抗肿瘤药物在临床上具有广泛的应用价值

时间:2025-03-31 10:15 来源:医药数据 作者:康必行-小卉

  甲基苄肼(Procarbazine,商品名Natulan,也称作丙卡巴肼)是一种有机化合物,化学式为C12H19N3O,被广泛用作抗肿瘤药物。

  一、药物特性

  甲基苄肼为白色针状、纤维状晶体,比重2.02,密度1.035g/cm3,沸点384.6℃,闪点148.9℃,折光率范围为1.468至1.476。它是一种弱单胺氧化酶抑制剂,在体内可氧化形成H2O2和羟基,具有类似电离辐射的作用。该药物的CAS登录号为671-16-9,EINECS登录号为211-582-2,分子量为221.299。

甲基苄肼.jpg

  二、作用机制

  甲基苄肼主要作为细胞周期非特异性药物,通过抑制DNA、RNA及蛋白质的合成来发挥抗肿瘤作用。它进入人体后,能自身氧化并引起类似电离辐射的效应,特别是导致鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化。此外,甲基苄肼还能抑制细胞的有丝分裂,使染色体排列紊乱,具有致畸、致癌、免疫抑制及细胞毒作用等多种生物效应。

  三、临床应用

  甲基苄肼在临床上主要用于治疗霍奇金病,可使1/3至1/2的患者获得完全缓解,缓解期可持续3周至6个月或更长。此外,它对非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、肺癌、黑色素瘤、脑瘤等也具有一定的疗效。在治疗霍奇金病时,甲基苄肼常与氮芥、长春新碱、泼尼松等组成MOPP方案,这是目前治疗霍奇金病最常用的方案之一。同时,甲基苄肼也可用于治疗少突胶质瘤,并与放疗联合使用,显示出良好的疗效。

  四、用法用量

  甲基苄肼的片剂规格通常为25mg或50mg,注射剂规格为100mg。口服时,成人一般每日剂量为150至300mg,分3至4次服用,也可睡前顿服150至200mg,连服2周,4周后重复。疗程总量需根据血象而定。静脉滴注时,剂量通常为2至7mg/kg,从较低剂量开始逐渐增加,疗程总量为7至10g。

  五、不良反应

  甲基苄肼的主要不良反应包括骨髓抑制、胃肠道反应、中枢神经系统影响及过敏反应等。骨髓抑制表现为白细胞、血小板减少,有出血倾向,亦可致贫血。胃肠道反应常见有恶心、呕吐、腹泻及便秘等。中枢神经系统方面,患者可能出现头痛、乏力、嗜睡、眩晕、抑郁、失眠、幻觉等症状。过敏反应则包括皮疹、荨麻疹、发痒、呼吸困难等。此外,少数患者还可能出现肝功能异常、脱发、色素沉着等不良反应。

  六、注意事项

  1.孕妇及严重骨髓抑制、肝肾损害者禁用甲基苄肼

  2.糖尿病、感染或用过其他化疗药物的患者慎用此药。

  3.出血、过敏、口腔炎及用过安眠药、麻醉药的患者也应慎用。

  4.甲基苄肼与中枢神经系统抑制药或抗高血压药联合应用时,可增加这两种药物的治疗作用,但需注意调整剂量。

  5.由于甲基苄肼具有单胺氧化酶抑制作用,因此应避免与麻黄素、苯丙胺等拟交感药以及丙咪嗪、阿米替林等抗抑郁药合用,以免导致血压上升和过度兴奋。

  6.用药期间,患者应避免食用含高酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,并尽量少饮酒。

  综上所述,甲基苄肼作为一种广谱抗肿瘤药物,在临床上具有广泛的应用价值。然而,其不良反应也不容忽视。因此,在使用甲基苄肼时,应严格掌握适应症和禁忌症,密切监测患者的身体状况,并根据个体情况调整治疗方案,以确保药物的安全性和有效性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小卉)
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