阿帕他胺/阿帕鲁胺(Apalutamide)属于第二代非甾体雄激素受体(AR)抑制剂。它通过三种主要途径抑制前列腺癌细胞的生长:
1.它抑制雄激素与雄激素受体的结合,从而阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用;
2.它抑制活化雄激素受体的核转运,防止受体进入细胞核内启动癌细胞的增殖;
3.它抑制雄激素受体与癌细胞的脱氧核糖核酸(DNA)结合,从而阻断雄激素介导的转录过程。这种多重作用机制使得阿帕他胺在治疗前列腺癌方面具有显著的优势。
阿帕他胺主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)以及具有高危转移风险的此类患者。此外,它还被用于转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的治疗。作为一种口服药物,阿帕他胺每日一次,方便快捷,可以独立使用或与其他治疗方法联合使用,以达到更佳的治疗效果。
在一项名为SPARTAN的全球多中心、双盲、随机、安慰剂对照的III期临床试验中,研究人员纳入了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者,按2:1的比例随机分配至阿帕他胺组和安慰剂对照组。结果显示,阿帕他胺组的中位无转移生存期(MFS)显著延长至40.5个月,而安慰剂组仅为16.2个月。此外,阿帕他胺组的中位无进展生存期也显著优于安慰剂组。在安全性方面,阿帕他胺组最常见的不良反应包括疲乏、高血压、皮疹和腹泻等,但大多数为轻度或中度。
一位70多岁的男性患者,在被诊断为非转移性去势抵抗性前列腺癌后,开始使用阿帕他胺进行治疗。经过数月的治疗,患者的PSA水平显著下降,且未出现远处转移。这一案例进一步证实了阿帕他胺在前列腺癌治疗中的有效性和安全性。
阿帕他胺/阿帕鲁胺作为一种创新的抗雄激素治疗药物,为前列腺癌患者提供了新的治疗选择。其独特的药理作用机制和显著的临床疗效使得它在前列腺癌治疗领域具有广阔的应用前景。未来,随着更多临床数据的积累和研究的深入,相信阿帕他胺/阿帕鲁胺将在前列腺癌的治疗中发挥更加重要的作用。同时,我们也期待更多的创新药物和治疗方法的出现,共同推动前列腺癌治疗领域的进步和发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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