艾伏尼布/依维替尼（Ivosidenib，商品名Tibsovo），作为一种针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的口服靶向抑制剂，在急性髓系白血病（AML）的治疗中展现出了显著的临床效果。

　　艾伏尼布是首个针对IDH1突变的口服靶向药物。IDH1是参与细胞能量代谢的关键酶，在多种肿瘤中发现了IDH1的突变，这些突变会导致细胞内积累致癌代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG），干扰正常细胞分化。艾伏尼布通过抑制突变型IDH1酶的活性，减少2-HG的产生，从而诱导AML细胞的正常分化和凋亡。

　　艾伏尼布主要用于治疗携带IDH1突变的成人复发或难治性AML（R/R AML）患者。这些患者通常对传统化疗反应不佳，预后较差。艾伏尼布的临床应用为这些患者提供了新的治疗选择。此外，艾伏尼布还与阿扎胞苷联合用于新诊断的具有IDH1突变的AML患者，特别是75岁或以上或存在并发症不适合强化诱导化疗的患者。

　　艾伏尼布在AML治疗中的疗效得到了多项临床试验的证实。在一项关键性临床试验中，艾伏尼布联合阿扎胞苷治疗新诊断的IDH1突变AML患者，与阿扎胞苷加安慰剂组相比，显著改善了患者的无事件生存期（EFS）和总生存期（OS）。具体而言，艾伏尼布组的中位EFS未达到，而安慰剂组的中位EFS为17.8个月；艾伏尼布组的OS达到了24.0个月，而安慰剂组仅为7.9个月。此外，艾伏尼布组患者的完全缓解率（CR）和客观缓解率（ORR）也显著高于安慰剂组。

　　艾伏尼布主要由CYP3A4代谢，同时它诱导CYP450同工酶，包括CYP3A4和CYP2C9，并抑制药物转运蛋白，如P-糖蛋白。因此，在使用艾伏尼布时，需要注意与其他药物的相互作用。特别是与CYP3A4或CYP2C9底物药物同时使用时，可能会影响这些药物的代谢和血浆浓度。例如，艾伏尼布与抗真菌药物泊沙康唑和伏立康唑同时使用时，显著降低了这些抗真菌药物的血清水平，可能会影响其治疗效果。因此，在使用艾伏尼布期间，应避免或谨慎使用这些抗真菌药物，并密切监测药物浓度。

　　艾伏尼布的不良反应主要包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、食欲减退、头晕等。此外，还有一些严重不良反应需要警惕，如QT间期延长、分化综合征（与白血病细胞快速死亡有关）和胚胎-胎儿毒性等。因此，在使用艾伏尼布时，患者应接受全面的基线评估，包括心电图检查，并在治疗过程中定期监测心电图变化。如出现任何不良反应，应及时与医生沟通并寻求专业指导。

　　临床实践中，许多AML患者在使用艾伏尼布后取得了显著的治疗效果。例如，一位携带IDH1突变的R/R AML患者，在经过多种化疗方案治疗后病情持续进展。开始使用艾伏尼布治疗后，患者的骨髓象明显改善，白血病细胞比例显著下降，达到了部分缓解。这一案例进一步证实了艾伏尼布在AML治疗中的有效性和安全性。

　　艾伏尼布作为首个针对IDH1突变的口服靶向药物，在AML治疗中展现出了显著的临床效果。其独特的药理机制和确切的疗效数据为AML患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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