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吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)为EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了一种高效低毒的治疗选择

时间:2025-04-10 14:12 来源:医药数据 作者:康必行-小卉

  肺癌,作为全球发病率和死亡率均名列前茅的恶性肿瘤,严重威胁着人类健康。在肺癌的众多类型中,非小细胞肺癌(NSCLC)占据了约85%的比例。NSCLC包含多种亚型,其中一部分患者的癌细胞具有表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。EGFR是一种跨膜受体酪氨酸激酶,在细胞生长、增殖、存活等过程中发挥着关键作用。当EGFR基因发生突变时,会导致其信号通路持续激活,促使肿瘤细胞不断生长、增殖和转移,这类患者在NSCLC群体中约占15%-35%,且在亚裔、女性、不吸烟或轻度吸烟的人群中更为常见。

吉非替尼.jpg

  在吉非替尼出现之前,NSCLC患者的治疗手段主要是手术、化疗和放疗。手术对于早期患者有一定治愈可能,但多数患者确诊时已处于中晚期,失去手术机会。化疗药物通过干扰细胞的分裂过程来杀伤肿瘤细胞,但缺乏特异性,在攻击癌细胞的同时,也对正常细胞造成严重损害,引发如恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制等一系列不良反应,患者往往难以耐受,且化疗的疗效在晚期患者中较为有限。放疗则是利用高能射线杀死肿瘤细胞,但同样存在对周围正常组织的辐射损伤问题。

  吉非替尼(GEFITINIB),商品名易瑞沙,作为一种口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,为NSCLC的治疗带来了革命性的变化。其作用机制是通过与EGFR的ATP结合位点竞争性结合,阻断EGFR的磷酸化过程,从而抑制EGFR信号通路的传导。当吉非替尼进入人体后,能够精准地识别并结合EGFR突变型蛋白,阻止其激活下游的一系列信号分子,如RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT等信号通路,这些信号通路的异常激活正是肿瘤细胞生长和存活的关键驱动力。通过阻断这些信号通路,吉非替尼能够有效抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制肿瘤血管生成。

  一项里程碑式的临床研究——IPASS研究,纳入了1217例既往未接受过化疗的晚期NSCLC患者,随机分为吉非替尼组和卡铂/紫杉醇化疗组。研究结果显示,在EGFR突变阳性的患者亚组中,吉非替尼组的无进展生存期(PFS)显著优于化疗组,分别为9.5个月和6.3个月,吉非替尼使疾病进展风险降低了63%。客观缓解率(ORR)方面,吉非替尼组高达71.2%,而化疗组仅为47.3%。这表明吉非替尼对于EGFR突变阳性的NSCLC患者具有出色的治疗效果,能够显著延缓疾病进展,提高患者的缓解率。

  其常见的不良反应主要为皮疹和腹泻,多为轻度或中度,通过对症处理或适当调整剂量,患者大多能够耐受。与化疗相比,吉非替尼治疗显著减少了如骨髓抑制、恶心呕吐等严重不良反应的发生,极大地提高了患者的生活质量。

  吉非替尼凭借其独特的作用机制和显著的临床疗效,为EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了一种高效、低毒的治疗选择,改变了这类患者的治疗格局,显著改善了患者的生存状况和生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小卉)
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