AZD9291奥西他滨是阿斯利康制药开发的口服第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物。用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的情况，其中肿瘤EGFR表达对于通过FDA批准的测试检测的T790M突变是阳性的，并且在用第一代EGFR酪氨酸治疗后进展激酶抑制剂。由于肿瘤细胞内特异性激活EGFR突变的存在，大约10％的NSCLC患者对EGFR-TKIs具有快速和临床有效的反应。更具体地，在外显子19和外显子21L858R点突变周围的LREA基序周围的缺失与对治疗的反应相关。
第三代EGFR-TKIs的开发，如奥昔单抗，一直在应对治疗后改变的肿瘤抵抗模式和影响患者生活质量的毒副作用。第一代EGFR-TKIs（吉非替尼和厄洛替尼）的治疗与EGFR基因激活突变的发展有关。然后开发第二代EGFR-TKI（阿伐他汀和dacomitinib），使其成为更有效的抑制剂，尽管它们的用途与通过野生型EGFR的非特异性靶向增加的毒性相关。相比之下，第三代抑制剂对于门控T790M突变是特异性的，这增加了对EGFR的ATP结合活性，并导致后期疾病的预后不良。此外，奥西他滨已被证明在治疗期间不再使用野生型EGFR，
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