化学疗法，简称化疗（Chemo），是用特殊的药物来治疗疾病，为目前治疗肿瘤及某些自身免疫性疾病的主要手段之一，不过在治疗中，普遍会为患者带来明显的恶心及呕吐等副作用，为患者带来不适感。化疗是指应用药物治疗癌症。这些可杀灭肿瘤细胞，有时称为细胞毒药物。许多肺癌化疗药物来源于自然，如：植物，其他是人工合成。目前已超过50种化疗药物，常用的有：表阿霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、5-氟尿嘧啶等。这些药物经常以不同的强度联合应用。
在对非小细胞肺癌化疗可能会与和缓医疗联合应用。对晚期病人而言，适当的化疗比单纯的支持性护理更能提高平均存活率，也可以改善生存质量。在和缓医疗的过程中如果病人身体状况允许的话，坚持化疗可以使存活时间延长1.5到3个月，也可减轻症状改善生存质量，且现代化疗药物的效果更好。非小细胞肺癌芸萃分析协作小组建议：在晚期非小细胞肺癌的治疗中，如果患者愿意而且可忍受就应该考虑进行化疗。
肺癌化疗方案取决于肿瘤类型。小细胞肺癌（SCLC）即使在相对早期也主要采用化疗和放疗进行治疗，常用的化疗方案为依托泊苷联合一种铂类药物（顺铂或卡铂），二者也常和卡铂、吉西他滨、紫杉醇、长春瑞滨、拓扑替康、伊立替康等药物联用。对于晚期非小细胞肺癌（NSCLC），如果病人身体可承受，化疗可提高存活率，是一线治疗手段，并且通常使用两种药物来治疗，其中一种常为铂类（顺铂或卡铂）。其它常用的化疗药物为：吉西他滨、紫杉醇、多西他赛、培美曲塞、依托泊苷或长春瑞滨。
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