依维莫司是一种mTOR的抑制剂，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌症中mTOR失调控，依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)，mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。

　　适应症

　　1) 雌激素受体阳性，her2阴性乳腺癌

　　依维莫司联合依西美坦，用于雌激素受体阳性，HER2阴性的绝经后妇女，并且用来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的乳腺癌患者。

　　2) 神经内分泌瘤

　　依维莫司适用于成人患者，治疗进展，分化良好，非功能性的胃肠道(GI)或肺部起源的，不可切除、局部进展或转移性神经内分泌瘤，。

　　3) 舒尼替尼、索拉非尼治疗失败后的肾细胞癌

　　4）结节性硬化症(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤

　　依维莫司适用于成人患者，治疗不需要立即手术的肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC。

　　5) 结节性硬化症复合物(TSC)相关的肾血管肌脂肪瘤

　　依维莫司适用于成人和1岁以上儿童，治疗需要治疗性干预但不能根治性切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。

　　6）结节性硬化症复合物(TSC)相关发作性癫痫

　　依维莫司适用于成人和2岁及以上的儿童，作为结节性硬化症复合物(TSC)相关的部分发作性癫痫的辅助治疗。

　　用法用量

　　推荐剂量：

　　1) 激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌

　　依维莫司的推荐剂量为10mg，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　2) 神经内分泌肿瘤(NET)

　　依维莫司的推荐剂量为10mg，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　3）肾细胞癌(RCC)

　　依维莫司的推荐剂量为10mg，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　4）结节性硬化症复合物(TSC)相关的肾血管肌脂肪瘤

　　依维莫司的推荐剂量为10mg，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　5）结节性硬化症复合物(TSC)相关的室管膜细胞星形细胞瘤(SEGA)

　　依维莫司的推荐剂量为4.5 mg/m2 ，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　6）结节性硬化症复合物(TSC)相关发作性癫痫

　　依维莫司的推荐剂量为5 mg/m2 ，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)治疗胰腺神经内分泌瘤临床研究数据和应用经验

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