阿帕鲁胺（Erleada/apalutamide）是一种雄性激素受体（AR）抑制剂，通过抑制雄激素，从而对肿瘤产生抑制作用。雄激素是调节男性性别特征发展的激素，是前列腺正常运作所必需的激素。其中，睾丸激素是最常见的雄激素。雄激素能够附着在健康细胞和一些癌细胞的雄激素受体上。当雄激素与雄激素受体结合时，雄激素受体会向细胞发送信号以促进细胞的生长和分裂。若雄激素与前列腺癌细胞上的雄激素受体结合，则会导致前列腺肿瘤的生长。阿帕鲁胺（Erleada/apalutamide）作为雄激素受体抑制剂，会干扰这种肿瘤生长的机制，从未抑制癌细胞的生长。

　　阿帕鲁胺（Erleada/apalutamide）用于治疗非转移性前列腺癌患者，该药物仅适用于那些对于手术治疗和激素治疗无法缓解或不再敏感的的患者。该类癌症的全称为非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）。 阿帕鲁胺（Erleada/apalutamide）是第一种被批准用于治疗该类疾病的药物 。

　　推荐剂量

　　推荐剂量是240 mg (4片60 mg片剂)，每日一次，口服给药。需整片吞下。可以单独服用或与食物同服。

　　患者还应同时接受雄激素剥夺治疗，即同时接受促性腺激素释放激素类似物( GnRHa )治疗或已接受过双侧睾丸切除术。如果错过了1次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用阿帕鲁胺以弥补漏服剂量。

　　剂量调整

　　如果患者出现≥3级毒性或无法耐受的不良反应，应暂停给药，直至症状改善至≤1级或原有级别，如果有必要，再恢复相同剂量或减量( 180 mg或120 mg )。

　　警告和注意事项

　　●接受阿帕鲁胺患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。

　　●癫痫发生在0.2%的接受阿帕鲁胺患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止阿帕鲁胺。

　　【不良反应】

　　最常见不良反应(≥10%)为疲乏，高血压，皮疹，腹泻，恶心，体重减轻，关节痛，跌倒，热潮红，食欲减低，骨折，和周围水肿。

　　【药物相互作用】

　　与药物是CYP3A4，CYP2C19，CYP2C9，UGT，P-gp，BCRP，或OATP1B1的敏感底物同时使用可能导致这些药物丧失活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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