小细胞肺癌（SCLC）是比非小细胞肺癌侵袭性更强、更难治疗的一种肺癌类型，5年生存率仅为5%-10%。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性，但在初始治疗失败后，大多数患者最终死于复发转移，预后差。抗癌新药鲁比卡丁Zepzelca（Lurbinectedin）是一种致癌转录程序的选择性抑制剂，此前已获美国FDA批准用于治疗铂类化疗后疾病进展的转移性SCLC成年患者。

　　鲁比卡丁的批准基于一项开放标签、单臂、2期篮式研究的结果。在该研究中，铂类药物化疗期间出现疾病进展的小细胞肺癌患者每三周一次接受鲁比卡丁静脉输注，直至发生疾病进展或不可接受的毒性。II期篮子试验（NCT02454972）在2015年10月至2018年10月共纳入了105名经过一线铂类化疗的小细胞肺癌患者，其中有57％（n = 60）为敏感型，43％（n = 45）为耐药型。入组患者接受鲁比卡丁（3.2 mg/m2）单药治疗，每3周静脉滴注一次，滴注时间为1小时。

　　研究结果显示，鲁比卡丁二线治疗SCLC客观缓解率（ORR）达到35.2％（37/105，ORR包含PR），另外35例患者病情稳定，疾病控制率为68.6％（95％CI,58.8％-77.3％）。中位缓解持续时间（DOR）为5.3个月（95％CI,4.1-6.4）。

　　中位无进展生存期（PFS）为3.9个月（95％CI,2.6-4.6），而6个月PFS率为33.6％（95％CI,24.0-43.1）。中位随访17.1个月时，鲁比卡丁中位总生存期（OS）为9.3个月（95％CI,6.3-11.8）；12个月OS率为34.2％（95％CI,23.2-45.1）。

　　在铂敏感的患者中，中位PFS为4.6个月（95％CI,3.0-6.5），而6个月PFS率为44.6％（95％CI,31.2-57.9），中位OS为11.9个月。在铂耐药的患者中，中位PFS为2.6个月（95％CI,1.3-3.9），而6个月PFS率为18.8个月（95％CI,6.8-30.9），中位OS为5.0个月。

　　在安全性方面，所有等级的不良事件（AE）发生率为84.8％。最常见（≥20％）的不良反应：白细胞减少症、淋巴细胞减少症、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐增加、丙氨酸转氨酶增加、血糖水平升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白减少、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶增加、呕吐、咳嗽、血镁水平降低和腹泻等。

　　鲁比卡丁是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：使用鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)有哪些需要注意的事项和不良反应？

　　更多药品详情请访问  鲁比卡丁  https://www.kangbixing.com/drug/lbkd/