NOACs利伐沙班的作用机制为选择性凝血因子Xa抑制药,可抑制游离的凝血因子Xa和凝血酶原的活性,不影响已生成的凝血酶活性,因此对生理性止血功能影响小。利伐沙班最大的优点是不需要频繁抽血进行凝血指标监测,受食物和其他药物的干扰较少,多次给药后无蓄积,颅内出血发生率低于华法林。另外,利伐沙班吸收迅速,血药浓度达峰时间为2~4小时。
利伐沙班片有三种规格:10mg、15mg、20mg,每种规格的用法因为其药代动力学特征存在一定区别。
1)规格10mg/片:可与食物同服,也可单独服用
进食不影响利伐沙班10mg片剂的吸收。不管是空腹还是饱腹,10mg利伐沙班几乎完全吸收,生物利用度为80%~100%。且食物对其曲线下面积(AUC)或血药峰浓度(Cmax)无明显影响。
2)规格15mg/片、20mg/片必须与食物同服
空腹服用更高剂量时,利伐沙班的生物利用度和吸收率随剂量增加而降低。
在空腹状态下,本药15mg以上剂量的绝对生物利用度仅为66%,而与食物同服后利伐沙班生物利用度可提高39%,峰浓度升高76%;20mg片剂在高脂肪、高热量膳食中的吸收更佳。
英国药品与保健品管理局(MHRA)曾发布公告:收到一些服用15mg或20mg利伐沙班片的患者发生血栓栓塞事件的报告,报告者怀疑这是由于患者空腹服药所致,提醒患者应在进食中服用15mg或20mg利伐沙班片。
3)不能整片吞服的患者,可压碎后服用
可在服药前将10mg、15mg或20mg利伐沙班片压碎,与苹果酱混合后立即口服。
研究表明,利伐沙班片在水或苹果酱中可稳定长达4小时。在给予压碎的利伐沙班15mg或20mg片剂后,应当立即进食。
4)通过鼻胃管或胃饲管给药
由于利伐沙班的吸收依赖于药物释放的部位,应避免在胃远端给药,因为这可能会使药物吸收下降,在确定胃管在胃内的位置后,可将10mg、15mg或20mg利伐沙班片压碎,与50mL水混合成混悬液,通过鼻胃管或胃饲管给药。
体外相容性研究表明,利伐沙班没有从混悬液中吸附至聚氯乙烯(PVC)或硅胶鼻胃管。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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