阿卡替尼是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物，作用机制为特异性地阻断BTK相关信号通路，同时不破坏血小板和免疫功能相关的其他重要信号通路，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。2017年10月，阿卡替尼被美国FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的MCL患者。与传统BTK抑制剂相比，阿卡替尼提高了BTK的靶点选择性，更精准靶向BTK，避免或减少了“脱靶”作用，具有良好的耐受性和更好的治疗潜力，降低了临床上不良反应的发生率。

　　阿卡替尼用于治疗MCL的获批主要基于ACE-LY-004Ⅱ期研究。这项探索阿卡替尼单药治疗老年R/R MCL的II期研究，共纳入124例R/R MCL患者，中位随访时间为15.2个月，经治疗后，81%的患者获得缓解，其中40%的患者达到CR。最常见的不良事件主要为1级或2级，在临床中随着治疗时间的延长而逐渐恢复或消失。中位随访38个月后，ORR为81%，CR率为48%，中位DOR、PFS和OS分别为28.6个月、22个月和59.2个月。该研究最终结果表明，阿卡替尼在治疗复发难治性MCL患者疗效显著，安全性良好，且在长期随访中能继续保持疗效。

　　在联合治疗方面，ACE-LY-106Ⅰb期研究结果表明阿卡替尼、Venetoclax和利妥昔单抗联合治疗初治老年MCL患者耐受性良好，能给患者带来100%的临床缓解率，经骨髓证实的CR为71%（Lugano标准），通过PET/CT评估的CR为90%。而BTK抑制剂和化疗药物（如R-CHOP、BR方案等）的联合使用也正在探索当中，能否达到更好的疗效还需进一步的临床数据支持。

　　另外，阿卡替尼作为新一代的BTK抑制剂，对各种靶点的抑制作用特异性更强，大幅降低了EGFR、Tec的脱靶活性，减少不良反应和耐药的发生，使药物表现出更好的安全性。ELEVATE-RR研究是目前随访时间最长的二代BTK抑制剂头对头对比一代BTK抑制剂、由独立评审委员会评估疗效和安全性的研究，其结果显示，与一代BTK抑制剂伊布替尼相比，在高危（17p-或11q-）复发难治CLL患者的治疗过程中，阿卡替尼观察到整体心脏不良事件（如房扑/房颤等）以及常见不良事件（如高血压，出血，腹泻，关节痛等）的发生率较低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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