米托坦是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年，在中国香港获批上市。

　　药理作用

　　米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的皮质醇增多症。

　　1、吸收

　　在口服米托坦后，40%的剂量被吸收。

　　2、分布

　　米托坦存在于人体的大部分组织中；然而，脂肪是主要的分布部位。

　　3、消除

　　米托坦停用后，血浆终半衰期为18天至159天（中位数53天）。

　　4、新陈代谢

　　米托坦被转化为水溶性代谢物。

　　5、排泄

　　米托坦通过尿液和胆汁排泄。大约10%的给药剂量以水溶性代谢物的形式在尿液中排出，1%-17%通过胆汁排出。

　　警告和注意事项

　　1、肾上腺危象发生在休克或严重创伤的情况下

　　在服用米托坦的患者中，肾上腺危重症发生在休克或严重创伤的情况下，并且对休克的反应减弱。给药氢化可的松，监测休克症状升级，停止给药直到恢复。

　　2、中枢神经系统毒性

　　中枢神经系统中毒，包括镇静、嗜睡和眩晕，在米托坦治疗后发生。米托坦的血浆浓度超过20mcg/mL与更大的毒性发生率有关。

　　3、肾上腺功能不全

　　儿童治疗可导致肾上腺功能不全。临床使用类固醇代替品。测量游离皮质醇和促肾上腺皮质激素（ACTH）水平，以达到最佳的类固醇替代品。

　　4、胚胎毒性

　　儿童给孕妇服用会对胎儿造成伤害。异常的妊娠结局，如早产和早孕损失，可发生在怀孕期间暴露于米托坦的患者；建议孕妇对胎儿的潜在风险；建议有生育潜力的女性在治疗期间使用有效的避孕措施；停止治疗后，只要米托坦血浆水平可检测到即可。

　　5、绝经前妇女卵巢大囊肿

　　卵巢大囊肿，通常是双侧的和多发的，在接受米托坦治疗的绝经前患者中有报道。这些囊肿的并发症，包括附件扭转和出血性囊肿破裂，已被报道。在某些情况下，停用米托坦后的改善情况已加以说明。建议女性患者在出现妇科症状如阴道出血和/或盆腔疼痛时就医。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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