莫博替尼 (Mobocertinib),商品名为Exkivity,研发代号为TAK-788,是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。这一创新药物为非小细胞肺癌(NSCLC)患者,尤其是对传统EGFR-TKI治疗无效的患者,提供了 ...
阿达格拉西布 (Adagrasib,商品名Krazati),是一种针对KRAS G12C突变的高效、选择性、不可逆共价抑制剂,为携带该突变的癌症患者提供了新的治疗选择。KRAS是人类癌症中最常见的致癌驱动因素之一,尤其在非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌(CRC)等多种 ...
阿伐普替尼 (Avapritinib,商品名Ayvakit)是一款高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂,通过选择性抑制这些激酶的活性,展现出显著的抗肿瘤效果。该药物主要用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除 ...
莫博替尼 (商品名EXKIVITY,通用名Mobocertinib,研发代号TAK-788)是一种口服小分子激酶抑制剂,专门设计用于治疗携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这一药物的问世,为非小细胞肺癌患者, ...
恩诺单抗 (Padcev,通用名:维恩妥尤单抗,Enfortumab Vedotin)是一种创新的抗体药物偶联物(ADC),自其问世以来,便在尿路上皮癌(UC)的治疗领域展现出卓越的效果。尿路上皮癌是泌尿系统中常见的恶性肿瘤,包括膀胱癌、尿道癌、输尿管癌和肾盂癌, ...
赛妥珠单抗/ 戈沙妥珠单抗 (商品名Trodelvy,通用名Sacituzumab Govitecan)是一款针对TROP-2靶点的抗体偶联药物(ADC),它通过将靶向TROP-2的抗体与化疗药物伊利替康(Irinotecan)的活性代谢物SN-38结合,实现了对肿瘤细胞的精准打击。 药物结 ...
鲁比卡丁 /卢比克替定(Zepzelca),一种创新的小分子细胞毒药物,自2020年6月获得美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准以来,为铂类化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)患者提供了新的治疗选择。 作用机制与药效 鲁比卡丁是一种烷基 ...
泊洛妥珠单抗 (Polivy/Polatuzumab),作为一款创新的抗体偶联药物(ADC),为弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的治疗开辟了新路径。它通过靶向B细胞表面的CD79b抗原,精准递送细胞毒性药物,实现了高效且相对安全的肿瘤杀伤。 药物结构与作用机制 ...
普雷西替尼 /普拉西替尼(GAVRETO)是一种创新的激酶抑制剂,专为治疗携带RET(转染重排)融合基因的特定类型癌症而设计。RET基因的融合和突变是多种癌症的驱动因素,其中非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌尤为显著。在非小细胞肺癌中,RET的融合约占1-2 ...
培米替尼 (Pemigatinib,商品名达伯坦)是一种高度选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由Incyte公司和信达生物共同研发。该药物主要针对具有FGFR2融合或突变的胆管癌患者,通过抑制FGFR信号通路,有效阻止肿瘤细胞的生长 ...
拉罗替尼 (Larotrectinib,商品名Vitrakvi)是全球首款获批的针对NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),于2018年11月在美国获得批准上市。这一药物的诞生,标志着“广谱抗癌”梦想的实现,为携带NTRK基因融合的癌症患者提供了新的治疗希 ...
图卡替尼 (Tucatinib,商品名Tukysa)是一种口服的高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由Seagen Inc.和默沙东共同研发。它通过特异性地抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性,阻断HER2信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长和扩散。HER2(人类表皮生长因 ...
一、药物简介与机制 卡博替尼 (Cabometyx/Cabozantinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,由美国的Exelixis生物制药公司研发。它通过抑制多种与肿瘤生长、血管生成和转移相关的酪氨酸激酶受体,如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KI ...
一、药物简介与适应症 多塔利单抗 (Dostarlimab,商品名Jemperli)是由英国葛兰素史克(GSK)公司研发的一种针对PD-1的单克隆抗体免疫治疗药物。它通过阻断PD-1与PD-L1/PD-L2的结合,恢复T细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤能力,从而发挥抗肿瘤作用。 ...
一、药物简介 索托拉西布 (Sotorasib,商品名Lumakras)是一种针对KRAS G12C突变的小分子靶向抑制剂,由安进(Amgen)公司研发。KRAS蛋白在细胞内起着调控细胞生长和分化的关键作用,当其发生G12C突变时,会导致蛋白持续激活,进而驱动不受控制的 ...
依维替尼 /拓舒沃(TIBSOVO,Ivosidenib)是一种口服、强效、靶向IDH1变异的抑制剂,由Agios制药公司研发。IDH1(异柠檬酸脱氢酶1)是一种在细胞代谢过程中发挥关键作用的酶,其正常功能是帮助细胞分解营养物质,从而产生能量。然而,当IDH1发生突变时 ...
博瑞纳/ 洛拉替尼 (Lorbrena/Lorlatinib)是一种新型的第三代靶向药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物通过有效抑制ALK和受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)的活性,对耐药性和脑转移病灶均显示出显著疗效 ...
一、结直肠癌概述 结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC)是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率均居高不下。尽管手术、化疗和放疗等传统治疗手段在一定程度上能够控制病情,但晚期或转移性结直肠癌患者的预后仍然较差,亟需更为安全、有 ...
阿博利布 (PIQRAY),化学名为阿培利司,是一种口服的小分子激酶抑制剂,专门设计用于针对磷脂酰肌醇3-激酶催化亚单位α(PIK3CA)的突变。PIK3CA是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)通路的关键组成部分,其突变在多种癌症中均有发现,包括但不限于乳腺癌、结 ...
塞尔帕替尼 (Retevmo/Selpercatinib)是一种高效、口服、高选择性的RET(转染重排)激酶抑制剂,专为治疗携带RET基因突变的恶性肿瘤而设计。RET基因位于10号染色体上,编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常融合或突变是多种类型肿瘤的罕见驱动因素, ...
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