曲格列汀是一种超长效的DPP-4抑制剂,它的降糖原理如下:人进食后,小肠会分泌肠促胰素,以促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而达到降血糖的目的。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解,而曲格列汀作为抑制剂,可以抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而达到降糖效果。
2015年3月26日,糖尿病新药Zafatek曲格列汀获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。
一周吃一次的降糖药曲格列汀(Zafatek)到底好在哪?
1、一周服用一次
曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后,仍然能有效地抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为药物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。
曲格列汀是一种周制剂,1周吃1次,当然非常方便,这是这个药物的优点。国内的DPP-4抑制都是日制剂,需要每天服用,每天1次或2次。
2、曲格列汀(Zafatek)降糖能力好且不会引起低血糖
曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似,至少不会优于国内的目前的DPP-4类药物。国外的12周研究发现,新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后,与对照组比,糖化血红蛋白能下降大约0.5%。
DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物,稍好于糖苷酶抑制剂。当然它也有其他降糖药物没有的优点,如抑制胰升糖素等。
这类药物,降糖作用具有葡萄糖依赖性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用,还是会引起低血糖。
3、曲格列汀(Zafatek)对体重影响属于中性。
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