2015年3月26日，糖尿病新药Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于2型糖尿病的治疗。此次批准，标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹。曲格列汀(SYR-472)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，曲格列汀参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素生物合成和分泌以及抑制胰高血糖素分泌来帮助调节葡萄糖稳态。因此，通过抑制DPP-4酶，使高血糖的胰岛素水平升高。

　　在一项随机、双盲、非劣效性3期研究中发现曲格列汀、阿格列汀和安慰剂治疗组的不良事件总体发生率相似，而且在两组间的个体事件发生率上也没有明显的差异。各组中最常见的不良事件是鼻咽炎,大多数不良事件的严重程度为轻度或中度,曲格列汀组导致不良事件的发生率略高于阿格列汀组或安慰剂组。在阿格列汀组中，只有1例患者报告了轻度的低血糖,任何治疗组均未出现胰腺炎。

　　药物优势：

　　（1）relagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。

　　（2）武田老糖是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。(曲格列汀)的疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好的安全性和耐受性。曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从性。

　　（3）DPP-4(曲格列汀)是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物[赞R]，可用作单药，其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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