司美格鲁肽(semaglutide,旧称索马鲁肽),是一种长效GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)。开发的初衷是用于治疗2型糖尿病,也就是一种降糖药物。
作用机制:
*作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌
*抑制胰高血糖素释放
*延缓胃排空,作用于下丘脑,抑制相关神经元,降低食欲
*心血管获益
索马鲁肽到底神在哪里?
降糖疗效好
临床试验中,索马鲁肽可降低糖化血红蛋白1.8%左右,在降低血糖的同时,很少发生低血糖的症状。因为它是通过葡萄糖依赖性的模式来刺激胰岛素分泌,降低胰高血糖素分泌来起作用的。
也就是说只有血糖水平升高的时候,索马鲁肽才会被激活发挥降糖作用,血糖正常或者不高就不会起作用,这种脉冲式起效方式,就避免了过度降糖引发的低血糖症状。
降低心血管不良事件风险
研究证明索马鲁肽对2型糖尿病患者的心血管不良具有显著益处。相比安慰剂,显著降低主要心血管不良事件风险达26%,显著降低非致死性卒中风险达39%,并可显著改善患者体重、血压、血脂等多项指标。
使用方便
索马鲁肽经过肽链优化,可以抵御人体DPP-4酶的分解,从而使半衰期延长、血药的浓度可以保持较长的时间,是一种长效药,可以做到每周一次给药,独特“注射笔”设计,一天中任意时间注射,无需根据进餐时间给药,患者可以自行在家注射,使用方便,用药依从性更高。
有一定的减肥效果
索马鲁肽是第一个也是唯一一个被批准用于肥胖症患者体重管理的每周1次GLP-1受体激动剂。它的减重效果与抑制食欲和延缓胃排空有关。研究发现,索马鲁肽在2000例肥胖/超重成人患者中,每周1次皮下注射司美鲁肽2.4mg与每周1次安慰剂做比较,他们在68周内平均体重减轻17%,而安慰剂组的这一数值仅为2.4%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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