降糖药曲格列汀(TRELAGLIPTIN)对心脑血管有保护作用？【康必行海外医疗】

对于糖尿病的治疗，大家可能比较了解的是双胍类 (双胍)，磺脲类（吡嗪、齐特），格列奈类（格列奈），α-糖苷酶抑制剂（波糖），噻唑烷二酮（喹酮），胰岛素等传统的降糖药物，对于新型的降糖药了解甚少。

　　曲格列汀(Zafatek)，日本武田药厂研发，于2015年5月上市，每周口服一次，作用是抑制一种叫DPP-4的酶。曲格列汀对心血管安全性更好。可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。副作用小，不会发生低血糖情况，引起胃肠道不良反应的发生率很低。

　　在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素主要由胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和糖依赖性胰岛素释放肽（GIP）组成，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种体内称为DPP-4（二肽基肽酶-4）的酶分解。DPP-4主要的作用是分解体内的蛋白质，曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。

　　曲格列汀阻止了DDP-4（二肽基肽酶-4）的活性，也就保护了肠促胰素，包括GLP-1（胰高血糖素样肽-1）的活性。研究发现GLP-1（胰高血糖素样肽-1）对心脑血管有重要的作用：

　　1.对脂质代谢的影响

　　GLP-1（胰高血糖素样肽-1）可以升高人体的高密度脂蛋白。高密度脂蛋白是我们在肝功能检测中经常出现的一项指标，也被称为有益的脂蛋白，对于预防心脑血管疾病有很好的作用，同时GLP-1（胰高血糖素样肽-1）可以降低甘油三酯，也可以调节血脂，降低心脑血管疾病发病率的作用。

　　2.对血管系统的影响

　　提高GLP-1（胰高血糖素样肽-1）可以提高血管内一氧化氮(NO)的活性，从而舒张血管，这对预防以及治疗动脉粥样硬化有非常好的作用。实际上我们在临床上经常用的治疗动脉粥样硬化的钙通道阻滞剂也就是扩血管的，而曲格列汀跟它的作用是一样的。

　　3.对炎症反应的影响

　　曲格列汀会影响多种炎症介质，例如CD40、TNF-α、IL6等炎症因子，从而减轻人体的炎症反应，同时也会降低单核细胞的粘附，进一步发挥抗炎的作用。

　　4.对血压的影响

　　影响血管紧张素，提高患者的脑利钠肽活性，增强患者的肾脏排钠的能力，而这两种生理作用都会排出人体多余的钠，降低血压，与部分利尿剂的作用功效是一样的。

　　5.对骨髓的影响

　　提高骨髓的缺血应答能力，提升基质细胞衍生因子1α和内皮祖细胞的生理活性，从而对人体的骨髓也产生一些有益的影响。

　　肠促胰素一般只要进食血糖升高时才会出现，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。注意，由于曲格列汀与其他降糖药联用会引发低血糖，所以如果联用要注意低血糖的处理，尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂联用。曲格列汀为1周口服1次药物，停止给药后作用仍然持续，应持续观察血糖水平相关不良反应的发生。此外，停用曲格列汀使用其他糖尿病药物时，需要根据血糖控制状况等考虑其他药物的开始用药时间及用量。

　　曲格列汀服用注意事项

　　曲格列汀作为DPP-4抑制剂，是主要作用于DPP-4酶的药品，副作用比较小，常见的副作用包括呕吐和拉肚子，基本没有非常严重的副作用。

　　关于曲格列汀应该了解的重要消息：

　　严重糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷或昏迷前期、I型糖尿病患者不适合使用本品。

　　严重感染、手术前后、严重创伤患者，由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。