司马鲁肽片与天然GLP-1有94%的同源性｡在利拉鲁肽的基础上，索马鲁肽做了进一步的改变，将34位Lys替换为Arg，在26位Lys缀合18碳脂肪酸链，同时将8位Ala替换为2-氨基异丁酸(Aib)｡其对GLP-1受体的亲和力为0.38±0.06 nM，比利拉鲁肽减弱三倍，但对白蛋白的亲和性是利拉鲁肽的6倍，在人体的半衰期长达165小时。治疗2型糖尿病

　　在一个叫做PIONEER 4的三期临床中，高剂量（14毫克）口服索马鲁肽逼平诺和自己的一日一次注射版GLP激动剂利拉鲁肽（1.8毫克），用药26周两者HbA1C和体重下降索马鲁肽都显示非劣效。在一个叫做PIONEER 7的三期临床中索马鲁肽在HbA1C和体重下降两个指标都击败默沙东的DPP4抑制剂Januvia。此前口服司马鲁肽片已经在降糖和减肥指标击败安慰剂、在降糖击败SGLT2抑制剂Jardiance但体重下降26周后区分有限。

　　击败Jardiance也非常重要因为现在临床评价糖尿病药物已经不仅限于降糖，降低心血管事件正在成为一个越来越受到关注的指标。现在只有SGLT2抑制剂和GLP激动剂显示这个收益，所以如果CV收益类似、在HbA1C显示优势对竞争是个有利因素。DPP4抑制剂虽然调控同一通路但从未显示CV收益，Januvia只是在TECOS试验中显示可以安全降糖。糖尿病与肥胖相关性很高，所以GLP激动剂能降低体重是个关键优势。

　　在2021年美国内分泌学会年会上，鹿特丹伊拉斯姆斯大学医学中心医学博士Mila Sofie Welling教授团队发表了遗传性肥胖治疗相关研究。研究结果显示，一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，司马鲁肽片（Semaglutide），可以改善遗传性肥胖患者的体重、代谢参数和生活质量。在为期68周，每周一次GLP-1受体激动剂索马鲁肽2.4mg的治疗中，2/3的2型糖尿病患者减少了至少5%的体重，对于减少人体体脂，降低体重有十分良好的效果，同时能够显著改善血糖控制水平。

　　研究者认为，司马鲁肽片开启了2型糖尿病患者体重管理的新时代，标志着治疗肥胖症模式的转变，减肥效果接近了减重手术。

　　而且除了体重减轻外，患者整体健康状况得以改善，身体功能评分、血压、血糖都得到了明显改善。在大型心血管预后临床研究中，索马鲁肽显著降低了2型糖尿病患者重大心血管事件风险，该药无疑将为心血管高风险2型糖尿病群体提供一种非常重要的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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